203530. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tio-szubsztituált aromás alkohol-származékok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 203 530 B

2

azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben R1 és R3 jelentése a fenti - egy R2SH általános képletű tiollal - a képletben R2 jelentése a fenti - reagáltatjuk, majd tetszés szerinti sorrendben a következő átalakításokat végezzük el:

i) kívánt esetben az R2 helyén lévő észtercsoportot karboxicsoporttá alakítjuk,

ii) kívánt esetben az R3 helyén lévő trifenil-tetrazolil-csoportot tetrazolilcsoporttá alakítjuk, és

iii) bármely kapott (I) általános képletnek megfelelő vegyületet kívánt esetben sóvá alakítunk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében az alkadiénilén-csoport -CH-CH-CH-CH- kettőskötést tartalmaz, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás (I*) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben X jelentése -(CH2)x-CH=CH-CH-»CH- csoport, amelyben x jelentése 6-10 és z jelentése 2-4 közötti egész szám,

5 R6 jelentése karboxü- vagy tetrazolilcsoport és R3 jelentése karboxil- vagy tetrazolücsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

4. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, 10 azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerinti

eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet vagy sóját - a képletben R1, X, R2, R3 jelentése az 1. igénypont szerinti - gyógyszerészetüeg elfogadható hordozóanyaggal összekeverjük és adagolásra alkal- 15 más gyógyszerkészítménnyé alakítjuk.

8