203477. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aktivált poli(dimetil-sziloxán)t szilárd diszperzióban tartalmazó antiflatuláns gyógyszerkészítmény előállítására
1 HU 203 477 B 2 I. táblázat Gázbuborékkal való telítettség mérése patkány gyomor-bél csatornában [n-10] [Acta Pharm. Hung. 53,25-27. (1983)] Idő (óra) Kontroll Aktivált dimetikon A találmány (3. példa) szerint stabilizált, 0,1%-os emulzió 0,1% aktivált dimetikont tartalmazó emulzió 0,5 gyomor és 60 cm gyomor és 70 cm gyomor és 15 cm bél már üres, vékonybél tele vékonybél tele tovább a bél tele 1 gyomor és bél végig gyomor és 15 cm bél üres gyomor és 35 cm bél már üres, tele tovább végig tele tovább végig tele 1,5 gyomor és 30 cm bél üres, tovább végig tele gyomor és 35 cm bél üres, tovább végig tele gyomor és 55 cm bél üres, tovább bél végig tele 2 gyomor és 65 cm bél üres, tovább végig tele gyomor és 65 cm bél üres, tovább végig tele gyomor és bél végig üres SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás aktivált poli(dimetil-sziloxán)-t (dimetikont) diszpeigált fázisként, és bomlás nélkül megolvasztható, vízben oldódó vivőanyagot folytonos fázisként szilárd diszperzió alakjában tartalmazó, antiflatuláns hatású orális gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, szobahőmérsékleten szilárd, 40 °C és 120 °C közötti hőmérsékleten bomlás nélkül megolvasztható, vízben oldódó - célszerűen előzetesen megolvasztott - vivőanyaggal 10-20 tömeg% gyógyászati szempontból elfogadható, természetes vagy szintetikus vázképző és/vagy térhálósító, viszkozitásnövelő makromolekuláris segédanyagot, előnyösen polivinil-kloridot, polivinil-acetátot, dextránt, mikrokristályos cellulózt, poliakrilsavat, polivinil-pirrolidont és/vagy szervetlen szilárdító anyagot, előnyösen trikalciumfoszfátot, kalcium-szulfát-hemihidrátot vagy kalciumhidrogén-foszfátot összekeverünk és a megolvasztott keverékben 5-30 tőmeg% aktivált poli(dimetil-sziloxán)-t keverünk el finom diszperzióvá, majd ezt lehűlés és megszilárdulás után felaprítjuk, majd adott esetben egyéb, a poli(dimetil-sziloxán)-nal szokásos módon együtt alkalmazható hatóanyagok, előnyösen antacid hatású, hashajtó, epehajtó, enzim hatású szerek és/vagy szokásos gyógyszerészti segédanyagok, célszerűen szilárd vivőanyag és csúsztatóanyag hozzákeverésével orális beadásra alkalmas gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, 20 hogy aktivált poli(dimetil-sziloxán)-ként 4-7 t/t% finom eloszlású szilícium-dioxidot tartalmazó folyékony, legalább 3»10'4 m2/s viszkozitású poli(dimetil-sziloxán)-t alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, 25 hogy a megszilárdult és felaprított diszperzióhoz szilárd vivő- és csúsztatóanyagot keverünk, majd a keveréket kemény zselatin kapszulába töltve, kapszulánként 20- 120 mg aktivált poli(dimetil-sziloxán)-t tartalmazó kapszulázott készítményt állítunk elő. 30 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a megszilárdult és felaprított diszperzióhoz szilárd vivőanyagot és/vagy egyéb gyógyszerészeti segédanyagot keverünk és a keveréket tablettánként 20-120 mg aktivált poli(dimetil-sziloxán)-t tartalmazó tablettákká 35 sajtoljuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a megszilárdult és felaprított diszperziót a poli(dimetil-sziloxán)-nal szokásos módon együtt alkalmazható hatóanyagok, előnyösen antacid hatású, hashajtó, 40 epehajtó, enzim hatású szerekkel együtt formuláljuk a szokásos töltő, vivő, csúsztató, szétesést előidéző segédanyagok felhasználásával tablettává, kapszulává, ízesített granulává, vagy bármely szokásos orálisan alkalmazható humán, ill. állatgyógyászati gyógyszerfor- 45 mává. 6
