203468. lajstromszámú szabadalom • Eljárás javított oldékonyságú hordozós gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 203 468 B 2 12. Táblázat Differenciál kalorimetriás vizsgálati eredmények Tennális jellegzetességek Op. Fúziós hó Griseofulvin önmagában: csak 1 csúcs 219,8 *C 120,4 J/g Griseofulvin/crospovidon 1:2 tömegarányban: Aa példa csak 1 csúcs 203,4 *C 57,4 J/g lb példa 2 csúcs 204,1 *C 25,8 J/g 190,0 *C 38,7 J/g Megestrol-acetát önmagában: csak 1 csúcs Megestrol-acetát/crospovidon 1:2 tömegarányban: Da példa csak 1 csúcs 4b példa csak 1 csúcs Megestrol-acetät/ß-ciklodextrin 1:3 tömegarányban: Ga példa csak 1 csúcs 7b példa________csak 1 csúcs 217,5 *C 83,5 J/g 205,2 *C 34,7 J/g 193,1 *C 36,9 J/g 218,7 *C 83,4 J/g 215,6 °C 82,7 J/g a ismert módon előállított tennék b találmány szerinti eljárással előállított termék SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás javított oldékonyságú hordozás gyógyszerkészítmények előállítására, ahol por alakú hatóanyagot és por alakú hordozóanyagot elkeverünk, célszerűen gázmentesítünk, majd az elegyet malomban együtt őröljük, az együttes őrlés után kapott terméket vákuumban szárítjuk, és a terméket átszitálva a csomókat eltávolítjuk, azzal jellemezve, hogy az őrlés teret egy vagy több oldószer gőzével telítjük a hatóanyagot szolubilizáló vagy a hordozóanyag felületére abszorbeálódó oldószenei, majd az őrlést 0,25-4 óra hosszat folytatjuk. 5 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként gyulladásgátló anyagot, analgetikumot, trankvillánsókat, szedativumot, vagy orális antitumor hatóanyagot alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, 10 hogy hatóanyagként griseofulvint, piroxicamot, diacereint, diltiazemet, megestrol-acetátot, nifedipint vagy nicergolint alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hordozóanyagként vízben duzzadó keresztkötésű 15 polimert, így crospovidont, keresztkötésű polimer-ciklodextrint, keresztkötésű nátrium-karboxi-metil-keményítőt vagy ß-ciklodextrint alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hordozóanyagként vízoldékony komplexképző 20 szert, így ß-ciklodextrint alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hordozóanyagként nagy felületű és/vagy nagy porozitású szerveden anyagot, így szilikagélt alkalmazunk. 25 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a hordozóanyag és a hatóanyag tömegaránya 100:1 és 1:10 között van. * 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a hordozóanyag és a hatóanyag tömegaránya 10:1 30 és 1:1 között van. v 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oldószerként vizet vagy metilén-kloridot alkalmazunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, 35 hogy malomként nagy energiájú őrlőberendezést, rotációs malmot, nagy vibrációs malmot, golyósmalmot, görgősmalmot, mozsaras malmot vagy bolygósmalmot alkalmazunk. 9
