203369. lajstromszámú szabadalom • Eljárás enzimgátló dipeptid-karbamoil-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

203 369 B

(22) Bejelentés napja: 1989.12.08. (33) DE

(32) 1988.12.09.

(31)P 38 41520.8

(21)6480/89

(5 l)Int Cl5

C 07 K 5/06 A 61K 37/64

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) Közzététel napja: 1990.07.30.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1991.07.28. SZKV/1991.07.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

dr. Rüger Wolfgang, Kelkheim/Taunus, Hoechst AG., Frankfurt/Main (DE)

dr. Urbach Hansjörg, Kronberg/Taunus,

dr.RuppertDieter, Kronberg/Taunus,

dr. Schölkens Bemward, Kelkheim/Taunus (DE)

(54) ELJÁRÁS ENZIMGÁTLÓ DIPEPTID-KARBAMOIL-SZÁRMAZÉKOK ÉS EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány szerint előállított dipeptid-karbamoilszármazékok (I) általános képletében R1 jelentése alkilcsoport,

A jelentése N-terminálisan -CO- csoporthoz és C-terminálisan B csoporthoz kapcsolódó fenü-alanin vagy ß-2-tienil-alanin,

B jelentése N-terminálisan A csoporthoz és C- terminálisan -NH-CH(R2)- csoporthoz kapcsolódó norvalin vagy hisztidin,

R2 jelentése alkilcsoport, cüdoalkü-alkü-csoport vagy fenü-alkü-csoport,

R3 jelentése hidrogénatom,

X jelentése közvetlen kötés vagy -CHR - képletű

csoport, ahol R° jelentése hirogénatom vagy fluoratom.

R4 jelentése piridilcsoport vagy N-alkil-imidazol-2-il-csoport,

p és q értéke egymástól függetlenül 0,1 vagy 2,

R5 jelentése valamely R1 jelentésében megadott csoport, vagy

R1 és R5 a kapcsolódó nitrogénatommal együtt piperidinocsoportot, piperazinocsoportot, morfolinocsoportot, tiomorfolinocsoportot, N-alkil-piperazino-csoportot, vagy N-(alkoxi-karbonil)-piperazino-csoportot képez.

R5 O R2 OH R3

R1- N - C-A-B-NH-CH-CH-CH-(CH2)p-X-(CH2)q-R4

(I)

A leírás terjedelme: 8 oldal, 3 ábra

HU 203 369 B