203368. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hisztidin vagy di-, illetve tripeptidek N-heterociklusos alkoholszármazékai és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 203368B csoport, R.8 jelentése hidrogénatom, benziloxi-metilvagy 2,4-dinitro-fenilcsoport, R5 jelentése benzilcsoport és p értéke 0 vagy 1 — azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X Ró-O-CO- általános képletű csoport, Ri, R3, R4, Rs és Ró jelentése, valamint p értéke a tárgyi körben megadott, egy (II) általános képletű alkoholt — Rí és R3 a tárgyi körben megadott — egy (ül) általános képletű pepiiddel — R4, Rs, Ró és p a tárgyi körben megadott — kondenzálunk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X Ró-O-CO- általános képletű csoport, p értéke 1, R1, R3, R4, Rs és Ró jelentése a tárgyi körben megadott, egy (VI) általános képletű pepiidet ~ R1.R3.R4.R5 és Ró jelentésea tárgyi körben megadott, egy (VI) általános képletű pepiidet — Ri, R3 és R4 a tárgyi körben megadott — egy (VH) általános képletű aminosawal — R5 és Ró a fenti jelentésű—kondenzálunk, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X Ró-CO-[NH-CH(Rio)CO]q- általános képletű csoport, Ri, R3, R4, Rs és Ró, valamint q értéke a tárgyi körben megadott, egy Ró-CO-[NH-CH(Rio)-CO]q-OH általános képletű aminosavat—Ró ésRi 0 jelentése és q értéke a fenti — egy VIR’ általános képletű aminnal —Ri, R3, R4 és Rs jelentése a tárgyi körben megadott, c értéke 0 vagy 1 —kondenzálunk, vagy d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X jelentése Ró-NH-CO- általános képletű csopot, Ri, R3, R4. Rs és Ró jelentése a tárgyi körben megadott, p értéke 1, egy Ró- NH-CO-NH-CH(R5)-COOH általános képletű aminosavat — a képletekben Rs és Ró jelentése a tárgyi körben megadott — egy (VI) általános képletű aminnal —Ri,R3 ésR4 jelentése a tárgyi körben megadott—kondenzálunk, vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X jelentése Ró-NH-CO- általános képletű csopot, Ri, R3, R4 és Ró jelentése a tárgyi körben megadott, p értéke 0, egy Ró-NHCO-NH-CH(R4)-COOH általános képletű aminosavat — R4 és Ró a tárgyi körben megadott — egy (II) általános képletű alkohollal—R1 és R3 a tárgyi körben megadott — kondenzálunk, vagy f) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X jelentése (b) általános 43 képletű csoport, Ri, R3, R4, Rs, R’ó, és R”ó jelentése, m és m\ valamint p értéke a tárgyi körben megadott, egy (XI) általános képletű karbonsavat —R’ó és R”ó jelentése, m és m’ értéke a tárgyi körben megadott — egy (Vili’) általános képletű aminnal — Rl, R3, R4 és Rs jelentése a tárgyi körben megadott, c értéke 0 vagy 1 — kondenzálunk, és az a)-f) eljárások során a jelenlévő aminocsoportokat és a heterociklusos csoport nitrogénatomját adott esetben védjük, majd a jelenlévő védőcsoporto(ka)t kívánt és szükséges esetben eltávolítjuk, kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.02.03.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan 01) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében X terc-butoxi-karbonil-, terc-butil-karbonü-, terc-butil-amino-karbonil-, ciklopentil-karbonil-, (v) vág y(w) képletű csoport, R1 imidazolil- vagy tiazolilcsoport, R3 3-5 szénatomos alkilcsoport, benzil- vagy ciklohexil-metilcsoport, R4 imidazolil-metilcsoport, R5 benzilcsoport és p értéke 1, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986.02.03.) 5. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű vegyületet — X, R2, R3, R4, Rs és p az 1. igénypontban meghatározott — vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1987.02.02.) 6. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű vegyületet — X, R2, R3, R4, Rs és p az 3. igénypontban meghatározott — vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 3. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1986.02.03.) 44 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 23
