203368. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hisztidin vagy di-, illetve tripeptidek N-heterociklusos alkoholszármazékai és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

Iliül

DD (É

üli

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

LEÍRÁS

203 368 B

(22) Bejelentés napja: 1987.02.02. (21) 352/87 (33) US

(51) Int Cl5

(32) 1986.02.03.

C 07 K 5/06

(31)825,724

C 07 K 5/08 C 07 D 233/64 A61K37/64 A61K31/415

(41) (42) Közzététel napja: 1988.03.28.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1991.07.28. SZKV/1991.07.

(72) Feltalálók:

Ryono Denis Evan, Princeton, Weller Harold Norris, Pennington, New Yersey (US)

(73) Szabadalmas:

E.R. Squibb and Sons, Inc., Princeton, New Jersey (US)

(54) ELJÁRÁS HISZTIDIN, VAGY DI-, ILLETVE TRIPEPTIDEK N-HETEROCIKLUSOS ALKOHOLSZÁRMAZÉKAI ÉS EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány az (I) általános képletű vegyületet, savaddíciós sóik és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására vonatkozik.

A képletben

X jelentése Ró-CO-[NH-CH(Rio)-CO]q-, Rő-OCO-, Rö-NH-CO-, (a) vgy (b) általános képletű csoport és ezekben a képletekben q értéke 0 vagy 1,

Ró jelentése 3-7 szénatomos, elágazó láncú alkilcsoport vagy 3 -6 szénatomos cikloalkilcsoport, m és m’értéke 1-4,

R’ó és R”ó jelentése azonosan naftil- vagy fenilcsoport,

N- jelentése 6-tagú, telített heterociklusos csoport, amely egy további oxigén- vagy nitrogénatomot tartalmazhat, és utóbbi 1 -4 szénatomos alkilcsoporttal lehet szubsztituálva, és

Rio jelentése -(CH2)4-NH2 csoport, amely az

aminocsoportonbenziloxi-metilcsoporttalvédvelehet,

Rl jelentése 5-tagú, telítetlen, egykén- és egy nitrogénatomot vagy két nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos csoport és az utóbbi a nitrogénatomon benziloxi-metilcsoporttal védve lehet, R3 jelentése 2-6 szénatomos alkil-, 5-7 szénatomos cikloalkil-( 1 —4 szénatomos)-alkil- vagy fenil(1-4 szénatomos)-alkilcsoport,

R4 jelentése hidrogénatom, izobutilcsoport, (c) vagy (d) általános képletű csoport, amelyekben R7 jelentése hidrogénatom vagy benziloxi-metilcsoport,

Rs jelentése hidrogénatom, benziloxi-metilvagy 2,4-dinitro-fenilcsoport,

Rs jelentése benzilcsoport és p értéke 0 vagy 1.

Az új vegyületek vérnyomáscsökkentő hatásúak.

Rs 0 R, O R,

I * I I | *

X—f NH-CH-C-t-NH-CH-C-NH-CH-CH-R,

I

OH

o‘(a)

R’t-fcHj-CH-CJ-*’

k

(b)-CH.

'TJ

(Ű)

(I)

A leírás terjedelme: 23 oldal, 5 ábra

(c)

HU 203 368 B