203365. lajstromszámú szabadalom • Eljárás savas oligo- és poliszacharidok bázisos fémkomplexeinek előállítására
HU203365B 11 Táblázat 12 Fémvegyület vas Bázisos fémkomplex coo Neutrális fémkomplex Avcm-t Króm(III)-poligalakturonát 1614 (2. példa) 1630 16,0 Réz(II)-poligalakturonát 1610,75 (1. példa) 1626,4 15,65 Magnézium-poligalakturonát 1626 (5. példa) 1632,1 6,1 Mangán(II)-poligalakturonát 1609 (10. példa) 1619 10 A táblázat adatai egyértelműen igazolják, hogy a 20 találmány szerint előállított vegyületek bázisos fémkomplexek. 12. példa Összehasonlító hatástani vizsgálatok 10-10 önként jelentkező kísérleti személyen akut felszívódási vizsgálatokat végeztünk az 5. példa szerint előállított bázisos magnézium-poligalakturonát, valamint a 172 831 sz. magyar szabadalom szerint előállított, káliumot is tartalmazó neutrális magnézium-kálium-poligalakturonát felszívódási sebességének összehasonlítására. A kísérleti személyeknek orálisan adtuk be a vizsgálandó anyagokat minden esetben 100-100 mg magnéziumnak megfelelő mennyiségben. A kísérleti személyek véréből a készítmény beadása előtt, majd a beadást követően meghatározott időközönként mintát vettünk, és mértük a vérszérum magnézium-tartalmát. A felszívódási maximum időpontjában (a beadás után 4 órával) az 5. példa szerint előállított bázisos magnézium-poligalakturonáttal kezelt személyek vérszérumának magnéziumtartalma átlagosan 38,11 mg/dm-ról 43,26 mg/dm-re emelkedett (emelkedés: 5,15 mg/dni), míg a neutrális komplex hatására a magnéziumtartalom az átlagos 38,69mg/dm3 kezdeti értékről csak 41,71 mg/dmre emelkedett, az emelkedés tehát 3,02 mg/dm3 volt. 25 30 35 40 45 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 50 1. Eljárás savas oligo- és poliszacharidok (I) általános képletű fémkomplexeinek előállítására — a képletben Mz+ alkáliföldfém-iont és/vagy 3d pályával ren- 55 delkező átmeneti fém-iont jelent, z az Mz+ kation töltésszáma, M+ alkálifémiont jelent, Ps" galakturonát, glükuronát, alginát és/vagy hiakronát egységet jelent, 60 Ps a savas oligo- vagy poliszacharid-lánc egy darab neutrális pentóz vagy hexóz egységét jelenti, a i a hidroxil ligandumok sztöchiometriai együtthatója, a2 a hidrokarbonát ligandumok sztöchiometriai 65 együtthatója, a3 a karbonát ligandumok sztöchiometriai együtthatója, x és y az adott láncbeli szerkezeti egységekből felépített poliszacharid-lánc polimerizációfoka, értéke 2-250, azzal a feltétellel, hogy ai, a2 és a3 bármelyikének értéke lehet 0, de a i, a2 és as összege 0-nál mindig nagyobb, és az (a i +a2+2a3) összeg maximális értéke (z—1) —, azzal jellemezve, hogy a) a savas oligo- vagy poliszacharid alkálifémsóját — célszerűen magában a képződési reakcióelegyben — a poliszacharid-alkálifémsó 1 mólekvivalensére vonatkoztatva kétvegyértékű fémion bevitelekor 0,1-1,1 mólekvivalens, háromvegyértékű fémion bevitelekor 0,1-1,1 mólekvivalens, háromvegyértékű fémion bevitelekor 0,1-2,1 mólekvivalens alkálifém-hidroxid, -karbonát- és/vagy -hidrogénkarbonát jelenlétében a beviendő M2* fémion szervezetlen anionnal képezett sójával vagy a savas poliszacharid-fémkomplexénél kisebb stabüitású, szerves ligandummal képezett komplexével reagáltatjuk, mimellett a beviendő Mz+ fémiont tartalmazó sót vagy kis stabilitású komplexet az összes jelenlévő alkálifém-vegyületre vonatkoztatva 0,7-1,1 ekvivalens mennyiségben használjuk; vagy b) a savas oligo- vagy poliszcaharidot szabad sav, észter vagy részleges észter formájában a beviendő Mz+ fémiont tartalmazó vegyületet egy darab karboxilcsoportra, illetve észterezett karboxilcsoportra vonatkoztatva kétvegyértékű fémion esetén 0,55-1 fématom, háromvegyértékű fémion esetén 0,36-1 fématom mennyiségben használjuk, majd kívánt esetben az esetlegesen még jelenlévő észterezett karboxilcsoportokat alkálifém-karbonáttal, - hidrogénkarbonáttal, -hidroxiddal vagy -oxiddal elszappanosítjuk. 2. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületeket — a képletben Mz+, z, M+, Ps', Ps, at, a2, a3, x, y és n jelentése az 1. igénypontban megadott — a szokásos gyógyszerészeti hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagok felhasználásával, ismert gyógyszertechnológiai műveletekkel gyógyászati készítményekké alakítjuk. 7
