203359. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új foszfo-vegyületek, és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 203:,59 B n egész szám, értéke 0-tól 2-ig terjedhet, R1 2-terc-butiloxi-karbonil-amino-etil-csoport vagy 2-terc-butil-karbonil-etil-csoport — valamint fiziológiailag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletü vegyületet — mely képletben R és n az előzőekben megadott jelentésű — egy (ül) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — mely képletben X és Rt az előzőekben megadott jelentésű — inert oldószerben, a keletkezett reakcióelegyet, illetve a keletkezett reakcióterméket benzil-alkohollal, 1-6 szénatomos alkanollal vagy egy telítetlen, 2-6 szénatomos alkohollal reagáltatjuk, és az így keletkezett reakcióterméket alkáli-bromidokkal, alkáli-jodidokkal, rövidszénláncú alkilmagnézium-halogenidekkel vagy aminokkal kezeljük, és adott esetben a keletkezett terméket sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.02.28.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyülctek előállítására, mely képletben R egy 14-20 szénatomos alkil- vagy alkenilcsoportot jelent, X oxigénatomot, és Rt olyan trialkil-ammónium-etil-csoportot jelent, mely az egyes alkilcsoportokban 1-3 szénatomot tartalmaz, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használjuk. (Elsőbbsége: 1985.12.04.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1-hexadecilpropán-diol-(l,2)-foszfokolin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. (Elsőbbsége: 1985.12.04.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1-oleil-propándiol-(l,2)-foszfokolin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. (Elsőbbsége: 1985.12.04.) 6. Az 1. igénypontszerintieljárásl-oleil-propándiol-(l,2)-foszfo-(N,N,N-trimetil)-butanol-amin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. (Elsőbbsége: 1985.12.04.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1-hexadecilpropándiol-(l,2)-foszfo-(N,N,N-trimetil)-butanol -amin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. (Elsőbbsége: 1985.12.04.) 8. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet, mint hatóanyagot — a képletben R,X, n és Rt jelentése az 1. igénypont szerinti — adott esetben szokásos gyógyászati adalék- és hígítószerekkel összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1985.12.04.) 9. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy 3. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet, mint hatóanyagot — a képletben R,X, n és 21 Rl jelentése az 2. igénypont szerinti — adott esetben szokásos gyógyászati adalék- és hígítószerekkel összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1986.02.28.) 10. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyület mellett legalább egy (IV) általános képletű alkil-glicerint is alkalmazunk, ahol Ró és R7 közül az egyik 3-12 szénatomos alkilcsoport, és a másik hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1985.12.04.) 11. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyület mellett legalább egy (IV) általános képletű alkil-glicerint is alkalmazunk, ahol Ró és R7 közül az egyik 3-12 szénatomos alkilcsoport, és a másik hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1986.02.28.) 12. A 8. vagy 10. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy bőrtumorok topikus kezelésére 1 ml alkil-glicerinre számítva 5-200 mg (I) általános képletű vegyületet tartalmazó gyógyszerkészítményeket állítunk elő. (Elsőbbsége: 1985.12.04.) 13. A 9. vagy 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy bőrtumorok topikus kezelésére 1 ml alkil-glicerinre számítva 5-200 mg (I) általános képletü vegyületet tartalmazó gyógyszerkészítményeket állítunk elő. (Elsőbbsége: 1986.02.28.) 14. A 12. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy azonos tömegű nonil-glicerint, hexüglicerint, propil-glicerint és vizet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985.12.04.) 15. A 13. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy azonos tömegű nonil-glicerint, hexilglicerint, propil-glicerint és vizet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.02.28.) 16. A 8. vagy 10. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy tumorok orális kezelésére ivóoldatokat készítünk 5-100 mg/kg testtömeg napi dózissal. (Elsőbbsége: 1985.12.04.) 17. A 9. vagy 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy tumorok orális kezelésére ivóoldatokat készítünk 5-100 mg/kg testtömeg napi dózissal. (Elsőbbsége: 1986.02.28.) 18. A 8. vagy 10. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy tumorok intravénás kezelésére alkalmas készítmény előállításával 5-100 mg/kg testtömeg (I) általános képletű vegyületet alkalmazunk, fiziológiás konyhasó-oldatokban. (Elsőbbsége: 1985.12.04.) 19. A 9. vagy 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy tumorok intravénás kezelésére alkalmas készí t m ény előáll ításával 5-100 mg/kg testtömeg (I) általános képletű vegyületet alkalmazunk, fiziológiás konyhasó-oldatokban. (Elsőbbsége: 1986.02.28.) 22 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60
