203356. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-detia-2-tia-cefem-2-karbonsav-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 203 356 B 2 B) lépés: (6R,S)-(7R,S)-(Z)-7-[2-(2-Amino-4-tiazolil)-2- -(metoxi-imino)-acetil-amino-3- -(tíeno[3,2-c]piridínium-metil)-8-oxo-1 -aza-4-tia-biciklo[4,2,0]okt-2-én-2-karbonsav-(trifluor-acetat)- 5 -(trifluor-metán-szulfonát) előállítása 60 mg 96. példa A) lépésében kapott terméket 0,4 ml trifluor- ecetsavval elegyítünk, 50 percig szobahőmérsékleten keverjük, utána 4 ml dietil-étert adunk hozzá, szűrjük, és szárítjuk. így 36 mg hozammal ju- 10 tunk a B) lépés, azaz a 96. példa cím szerinti vegyületéhez. IR színkép (nujol): 1772 cm'1 ß-laktäm 1672 cm'1 1630 cm1 -C-0 1585 cm'1 -C-C 1550 cm'1 -C-N amid-II ‘H-NMR színkép (DMSO, 8 ppm): az (1) képlet ábrázolja (I) általános képletű vegyületek, ahol COM-CO2 A példa R Rí n2 -CO2A sorszáma 96. (2) (R’,/76) 0 -C02H cf3co2h 97. (4) CHi-N^ 0 -C02H cf3co2h, 98. (5) (R*„12) 0 -CO2H cf3co2h cf3so3-IR színkép 1772 cm-1 ß-laktäm 1672-1630 cm'1 - C-O 1585-1550 cm'1 - C-C-, CN amid-II IR színkép (nujol) 1778 cm1 ß-laktäm C-0 1670 cm'1 amid C-0 1640 cm'1 C-C 1574 cm-1 C-N 1555 cm1 aromás 1486 cm1 amid-II PF-170-C IR színkép (nujol) 1775 cm-1 ß-laktäm C-0 1675 cm'1 amid C-0 1707 cm'1 egyéb C-0 3120-1635 cm-1 ■H-NMR színkép (DMSO) UV színkép (etanol) Max. 222 nm £1-306 £-22 900 Max. 298 nm £1-197 e-14 700 Max. 410 nm körül £1-3,5 (etanol/HCl n/10) Max. 222 nm £1-224 Infl. 265 nm £1-187 e-14 000 Max. 288 nm £1-202 £-15 100 Infl. 305 nm £1-172 e-12 900 UV színkép (etanol) Infl. 218 nm £1-285 £-23 000 Infl. 255 nm £1-173 e-14 000 Infl. 263 nm 1580 cm-1 aromás 1560 cm1 konjugált rendszer 1499 cm1 heterociklusos 1487 cm1 amid-II Max. 296 nm £1-170 e-13 700 (etanol, HC1 n/10) 49
