203355. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azabiciklo-[3,2,0]-hept-2-én-karbonsav-származékok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) Országkód: HU SZABADALMI LEÍRÁS (11) Lajstromszám: 203 355 B (51) Int. Cl.5 C 07 D 498/047 A 61 K 31/42 (21) A bejelentés száma: 4042/88 (22) A bejelentés napja: 1988.07.29. (30) Elsőbbségi adatok: P 37 25 375 1987.07.31. DE MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (40) A közzététel napja: 1989.07.28. (45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.07.29. SZKV 91/07 (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: dr. Pfändler, Hans-Rudolf, München (DE) Bayer Ag., Leverkusen (DE) dr. Hendel, Wolfram, Köln (DE) (54) Eljárás azabiciklo-[3,2,0]-hept-2-én-karbonsav-származékok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képlett! vegyületek, ezek sóinak, illetve fiziológiásán labilis észtereinek, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az (I) képletben X1 és X2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport, ahol adott esetben szubsztituált fenil- vagy benzil-oxi-karbonilcsoporttal védett a hidroxicsoport, vagy /R1 X1 és Y2 együttesen -C XR2 csoportot jelentenek, amely képletben R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R3, R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül fenilvagy tienilcsoport, 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben halógénatommal, amino-, azido-, hidroxil-, 1-4 szénatomos alkil-karbonil-oxi-, 1-4 szénatomos alkil-tetrazolil-tio- vagy N,N-di (1-4 szénatomos)alkil-karbamoil-oxi-csoporttal szubsztituálva lehet. Az (I) általános képlett! vegyületek igen stabilak és antibakteriális hatásúak. A leírás terjedelme: 36 oldal (ezen belül 18 ábra) HU 203 355 B