203354. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, kondenzált tienotriazolo- és tienoimidazolo-diazepinek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 203 354 B

2

57. (B) típus, Ri-metil, Rí-2,6-dimetil-morfolino-karbonil, Rí helyzete-3; por

58. (A) típus, Ri-metil, Ri-2-tiazolin-2-il-amino-karbonil, Rí helyzete-4; előállítása: 1. példa szerint; olvadáspontja: 267-268 °C

59. (A) típus, Ri-metil, Rí-4-metil-2-tiazolin-2-ilamino-karbonil, Rí helyzete-4; előállítása: 1. példa szerint; olvadáspontja: 318 *C

60. (A) típus, Ri-metil, Rí-metil-karbonil-oxi-metil, Rí helyzete-4; olvadáspontja: 183-185 *C

61. (A) típus, a képletben X—CH, Ri-metil, Rí-1H- 1 ,2,4-triazol- 1-il-metil, Rí helyzete-4; olvadáspontja: 82 *C (bomlik)

62. (A) típus, Ri-metil, Ri-hidroxi-metil, Rí helyzete-4; amorf

63. (B) típus, Ri-metil, Rí-hidroxi-metil, Rí helyzete-3; olvadáspontja: 95 °C (bomlik)

64. (B) típus, Ri-metil, Rí-morfolino- metil, Rí helyzete-3; olvadáspontja: 177-178 °C

65. (B) típus, Ri-metil, Rf-metil-szulfonil-oxi-metil, Rí helyzete-3; olaj

66. (B) típus, Ri-hidrogén, Rí«metil-karbonil-oxi-metil, Rí helyzete-3; olvadáspontja: 161-162 "C

67. (B) típus, Ri-hidrogén, Rí-metil-szulfonil-oxi-metil, Rí helyzete-3; olvadáspontja: 163-165 'C

68. (B) típus, Ri-hidrogén, Rí-morfolino-metil, Rí helyzete-3; olvadáspontja: 162-163 °C

69. (B) típus, Ri-hidrogén, Rí-N,N-dietil-amino-metil, Rí helyzete-3; olvadáspontja: 130-133 'C

70. (B) típus, Ri-metil, Rí~2,6-dimetil-morfolino-metil, Rí helyzete-3; olvadáspontja: 175 'C

71. (B) típus, Ri-bróm, Rí-morfolino-metil, Rí helyzete-3

72. (B) típus, Ri-metoxi, Rí-morfolin-metil, Rí helyzete-3

73. (B) típus, Ri-bróm, Rí-N,N-dietil-amino-metil, Rí helyzete-3

74. (B) típus, Ri=metoxi, Rí=N,N-dietil-amino-metil, Rí helyzete-3

75. (B) típus, Ri-metil, Rí-N,N-dietil-amino-metil, Rí helyzete-3; amorf

76. (B) típus, Ri-metil, Rí-N-metil-N-izopropil-amino-metil, Rí helyzete-3; amorf

77. (A) típus, Ri-metil, Rí-2-oxazolin-2-il, Rí helyzete-4; olvadáspontja: 213 *C

78. (A) típus 1:1 arányú diasztereomer-elegye, Ri-metil, i?í»4-metil-2-oxazolin-2-il, Rí helyzete-4; olvadáspontja: 212-213 °C

79. (A) típus 1:1 arányú diasztereomer-elegye, Ri-metil, Rí-5-metil-2-oxazolin-2-il, Rí helyzete-4; olvadáspontja: 225-226 ’C

80. (B) típus, Ri-metil, Rí~4,4-dimetil-2-oxazolin-2- il, Rí helyzete-3; olvadáspontja: 228-229 *C

81. (A) típus, Ri-metil, Rí-4,4-diemtil-2-imidazolin- 2-il, Rí helyzete-4; olvadáspontja: 272 *C

82. (A) típus, Ri-metil, Ri-l,4,4-trimetil-2-imidazolin-2-il, Rí helyzete-4; olvadáspontja: 215-217 ’C

83. (A) típus 1:1 arányú diasztereomer-elegye, Ri-metil, /?í-4-izopropil-2-oxazolin-2-il, Rí helyzete-4; olvadáspontja: 197-200 *C

84. 3-(Acetil-amino-metil-karbonil)-6-(2-klór-fenil)ll-metil-2,3,4,5-tetrahidro-8H-pirido[4\3’:4,5]tieno[3,2-f][ 1,2,4]triazolo[4,3-a][ 1,4]diazepin, olaj

85. 3-(Morfolino-karbonil-metil)-6-(2-klőr-fenil)-ll-metil-2,3,4,5-tetrahidro-8H-pirido[4’,3’:4,5]tieno [3,2-f][l,2,4]triazolo(4,3-a][l,4]diazepin, olvadáspontja: 125-128 °C

86. (A) típus, Ri-metil, Rí«2-imidazolin-2-il, Rí helyzete-4; előállítása: 4. példa szerint; olvadáspontja: 250-252 ‘C

87. (A) típus, Ri-metil, Ri-N-izopropil-amino-karbonil, Rí helyzete-4; előállítása: 1. példa szerint; olvadáspontja: 280 *C

88. (A) típus, Ri-metil, Rí«N,N-diizopropil-aminokarbonil, Rí helyzete-4; előállítása: 1. példa szerint; olvadáspontja: 209 °C

89. (A) típus, Ri-metil, Rí-N-terc-butil-amino-karbonil, Rí helyzete-4; előállítása: 1. példa szerint; olvadáspontja: 273 *C

90. (A) típus, Ri-metil, Rí-5,5-dimetil- 3,4,5,6-tetrahidro-pirimidin-2-il, Rí helyzete-4; előállítása: 4. példa szerint; olvadáspontja: 257 °C

91. (A) típus, Ri-metil, Rí-3-metil-3,4,5,6-tetrahidropirimidin-2-il, Rí helyzete-4; előállítása: 4. példa szerint; olvadáspontja: 197 “C

92. (A) típus, Ri-metil, Rí-1-izopropil- 4,4-dimetil-2- imidazolin-2-il, Rí helyzete-4; előállítása: 4. példa szerint; olvadáspontja: 206 ”C

93. (A) típus, Ri-metil, Rí-4,4-dimetil-2-imidazolin- 2-il, Rí helyzete-4; előállítása: 4. példa szerint; olvadáspontja: 212-213 *C

94. (A) típus, Ri-metil, Rí=l-izopropil-2-imidazolin- 2-il, Rí helyzete-4; előállítása: 4. példa szerint; olvadáspontja: 186 *C

95. (A) típus, Ri-metil, Rí-l-etil-2-imidazolin-2-il, Rí helyzete-4; előállítása: 4. példa szerint; olvadáspontja: 198-199 ‘C

96. (A) típus, Ri-metil, Rí-N-[2-(N-etil-amino)-etil]amino-karbonil, Rí helyzete-4; előállítása: a 95. példa mellékterméke; olvadáspontja: 166-167 °C

97. (A) típus, Ri-metil, Rí-N1 ^-di(n-butil)-amidino, Rí helyzete-4; előállítása: 4. példa szerint; amorf hidrátjának olvadáspontja: 80-85 *C

98. (A) típus, Ri-metil, Rí-benzimidazol-2-il, Rí helyzete-4; előállítása: 4. példa szerint; olvadáspontja: 319 'C

99. (A) típus, a képletben X—CH, Ri-metil, Rí-N- terc-butil-amino-karabonil, Rí helyzete-4; olvadáspontja 278 *C

100. (A) típus, Ri-metil, Ri-anilino- karbonil, Rí helyzete-4; olvadáspontja: 270 *C

101. (B) típus, Ri-metil, Rf-N-etil-amino-metil, Rí helyzete-3; olaj

102. (B) típus, Ri-metil, Rí-N-etil-N-(acetil-amino)metil, Rí helyzete-3; amorf

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

i

60

20