203348. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aza-biciklo-oktil-éterszármazékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2-OB általános képletéi molekularész az X heteroatomhoz képest orto-helyzetben van - és gyógyászatiig elfogadható savadcUciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (VI) általános képletéi vegyületet egy (VII) általános képletéi vegyülettel - a képletekben az (a) általános képletéi csoport és B jelentése a tárgyi körben megadott, és Z és Z1 közül az egyik hidroxil-csoportot, a másik távozó csoportot jelent - kondenzálunk, és kívánt esetben (i) egy kapott (I) általános képletéi vegyületből, amelynek képletében az (a) általános képletéi csoport halogénatommal szubsztituált öt- vagy hattagú, két nitrogénatomot tartalmazó aromás heterociklusos csoport, a halogénatomot eltávolítjuk, vagy (ii) egy kapott (I) általános képletéi vegyületet gyógyászatiig elfogadható sóvá alakítunk. (Eióbbsége: 1987. 08. 04.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletéi vegyületek előállítására, amelyek képletében az (a) általános képletéi csoport S- vagy 6-tagú, két nitrogénatomot tartalmazó aromás heterociklusos csoportot jelent, amely adott esetben halogénatommal vagy trifluor-metil-csoporttal van szubsztituálva, vagy kinolilcsoport, és B jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 08. 04.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy egy (VI) általános képletéi vegyületet, amelynek képletében Z jelentése halogénatom, egy (VII) általános képletéi vegyülettel - amelynek képletében Z1 jelentése hidroxil-csoport -kondenzálunk. (Elsőbbsége: 1987. 08. 04.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képleté' vegyületek előállítására, amelyek képletében az (a) általános képletéi molekularész jelentése 2-pirimidil-csoport; adott esetben halogénatommal szubsztituált 2-pirazinil-csoport; adott esetben halogénatommal szubsztituált 2-piridazinil-csoport; 2-kinolil-csoport; 2-benzoxazolil-csoport; 2-benzotiazolil-csoport vagy 6-fenantridinil-csoport, HU azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiinduisi vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 08. 04.) 3. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletéi vegyületek előállítására, amelyek képletében B jelentése (II) általános képletéi csoport, ahol R2 jelentése metilcsopoit, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 08. 04.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás endo-8-metil-3-(2-pirimidil-oxi)-8-aza-biciklo [3.2.1] oktán, vagy endo-8-metil-3 -(2-kinolil-oxi)-8-aza-biciklo[3,2,1] okián, vagy endo-8-metil-3-(2-pirazinil-oxi)-8-aza-biciklo [3.2.1] oktán, vagy endo-3-(6-klór-piridazin-2-il-oxi)-8-metil-8-aza-biciklo[3,2,l]oktán, vagy endo-3-(6-klór-pirazin-2-il-oxi)-8-metil-8-aza-biciklo[3,2,l]oktán, vagy endo-3-(piridazin-3-il-oxi)-8-metil-8-aza-biciklo [3.2.1] oktán, vagy 2-kinolinil-3-kinuklidinil-éter, vagy endo-(fenantridin-6-il-oxi)-8-metil-8-aza-biciklo [3.2.1] oktán, vagy endo-3-(benzoxazol-2-il-oxi)-8-metil-8-aza-biciklo * [3.2.1] oktán, vagy endo-8-metil-3-(3-metil-5,6-ciklohexeno-piridin-2- -il-oxi)-8-aza-biciklo[3,2,l]oktán, vagy endo-2-(8-metil-8-aza-biciklo[3^,l]oktán-3-il-oxi)-5,6-ciklohepteno-piridin-3-karbonsav-etil-észter, vagy” gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 08. 04.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás endo-3-(benzotiazol-2-il-oxi)-8-metil-8-aza-biciklo [3.2.1] oktán vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1988. 05. 20.) 8. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletéi vegyületet - a képletben az (a) általános képleté- molekularész és B jelentése az 1. igénypontban megadott -, vagy annak gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük, és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987. 08. 04.) 348 A $03 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 7
