203347. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kondenzált diazepinonok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 203 347 B 2 megfelelőén helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás 5,11 -dihidro-11 -[6-( 1 -piperidinil)-1 -oxo-hexil] -6H-pirido[2,3-b][l,4]benzodiazepin-6-on, valamint cisz- és transz-izomerjei és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti a)-c) eljárások, azzal jellemezve, hogy a reakciókat oldószerben hajtjuk végre. 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás vagy az 5. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót -10 *C és az alkalmazott oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 7. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás vagy az 5. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót -25 *C és 130 *C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 8. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás vagy az 5. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a katalitikus hidrogénezést az elemek periódusos rendszerének Vm. mellékcsoportjába tartozó fém jelenlétében, 104-3*107 Pa hidrogénnyomáson és 0-130 *C hőmérsékleten, előnyösen azonban szobahőmérsékleten hajtjuk végre. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás azzal jellemazve, hogy a Z helyén egy hármaskötést tartalmazó (VI) általános képlett! vegyület katalitikus hidrogénezését A helyén egy kettőskötést tartalmazó (I) általános képletű vegyületté 1 mól hidrogén felvétele után megszakítjuk. 10. A 8. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a Z1 helyén egy hármaskötést tartalmazó (VI) általános képlet# vegyület katalitikus hidrogénezését A helyén egy kettőskötést tartalmazó (I) általános képlet# vegyületté egy dezaktivált katalizátor jelenlétében hajtjuk végre. 11. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárások bármelyikével előállított (I) általános képlet# diazepinont - X, R1, R2, A és B az 1. igénypontban megadott - cisz- vagy transz-izomerjét vagy savaddíciós sóját a gyógyszertechnológiában szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 5 10 15 20 11
