203344. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (8béta)-1-alkil-6-szubsztituált-ergolinok cikloalkil-amid-származékainak előállítására

1

HU 203 344 B

2

8. Formálás

Intravénás adagolásra alkalmas formált alakot állítunk éld.

(8 béta)-N-(4-metil-ciklohexil)-l-izopropil-6-metil-ergolin-8-karboxamid-hidroklorid 100 mg

izotóniás sóoldat 1000 ml

Az alkotóelemek oldatát intravénásán adagoljuk 1 ml/perc sebességgel olyan betegnek, amely szexuális funkció kezelését igényli.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képlett! vegyületek vagy gyógyszeiészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására, ahol az általános képletben R1 jelentése 1-4 szénatomszámú alkilcsoport,

R2 jelentése 1-4 szénatomszámú egyenes szénláncú alkilcsoport,

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, és

R4 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, hidroxicsoport vagy 1-4 szénatomszámú alkoxicsoport;

m jelentése 0, 1, 2 vagy 3,

azzal jellemezve, hogy valamely (VIII) általános képlett! savat vagy aktivált formáját valamely (IX) általános képletéi aminnal reagáltatunk, ahol az általános képletben

* *y a

R1, R , R , R és m jelentése a fent megadott, és

kívánt esetben a kapott terméket gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (VŐ) általános képlett! sav aktivált formájaként valamely (X) általános képlett! vegyületet, ahol az általános képletben

J jelentése valamely (XI) általános képlett! 1-4 szénatomszámú alkoxi-karboniloxi-karbonil-csoport, vagy a (XII) általános képlett! azido-karbonil-csoport, alkalmazunk

vagy a szabad savat kapcsolóreagens alkalmazásával reagáltatjuk.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános

képlett! (8 béta)-N-ciklohexil-l-izopropil-6-metil-ergolin-8-karboxamid vagy gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. i

Ki*'.

5

10

15

20

25

13