203339. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 8-alkoxi-kinolonkarbonsav-származékok előállítására

1

HU 203 339 B

2

La Táblázat

In vitro antibakteriális hatás

Organizmus (106 sejt/ml)

Gram

1.

MIC (p/ml) /

2. 3. példa szerinti vegyidet

4.

Bacillus subtilis PCI 219

+

0,025

0,025

0,025

0,025

Staphylococcus aureus 209 P

+

0,10

0,10

0,10

0,05

S. aureus HD 670 (Terajima)

+

0,10

0,10

0,10

0,05

S. auerus Smith

+

0,10

0,10

0,10

0,05

S. epidermidis IID 866

+

0,10

0,10

0,10

0,10

Streptococcus pyogenes (S-8)

+-0,05

S. pyogenes IID 692

+-0,10

S. pneumoniae IID 552

+

•-0,10

E. faecalis IID 682

+-0,10

Escherichia coli NIHJ JC-2-5 0,0063

0,0125

£ 0,0063

0,0125

E. coli ATCC 10536-0,025

0,025

0,0125

0,025

E. coli ML 4707-0,025

0,025

0,0125

0,025

Proteus vulgaris IFO 3167-0,0125

0,025

0,025

0,025

P. mirabilis HD 994-0,025

0,05

0,025

0,05

Morganella morganii IID 602-0,05

0,10

0,10

0,05

Klebsiella pneumoniae KY(GN) 6445-0,025

0,05

0,025

0,05

K. pneumoniae 1-220S-0,05

0,10

0,05

0,05

Enterobacter cloacae IID 977-0,05

0,10

0,05

0,05 -Citrobacter freundii IID 976-0,025

0,05

0,025

0,05 *

Serratia marcescens IID 618-0,05

0,10

0,10

0,05 •Shigella sonnei IID 969-0,0125

0,025

0,0125

0,025

Salmonella enteritidis IID 604-0,05

0,10

0,05

0,05 '

Pseudomonas aeruginosa V-l-0,10

0,39

0,20

0,39

P. aeruginosa IFO 12689-0,78

136

1,56

0,39 ^

P. aeruginosa IID 1210-0,39

136

1,56

0,39 ^

P. cepacia GIFU 518-0,78

136

1,56

0,39 -P. maltophilia GIFU 2491-039

0,20

0,20

0,10

Yersinia enterocolitica HD 981-0,05

0,10

0,05

0,05 *

Acinetobacter anitratus IID 876-0,10

0,10

0,10

0,05 *

Alcaligenes faecalis 0114002-0,20

0,39

0,39

0,39 1

I.b Táblázat

In vitro antibakteriális aktivitás

Organizmus (106 sejt/ml)

Gram MIC (pg/ml) /

1.

2.

3.

4.

példa szerinti vegyület

Bacteroides fragilis GM 7000-0,78

0,39

0,39

030

B. fragilis 0558-0,39

030

0,39

OrH)

B. fragilis 25285-0,39

0,39

0,39

0,10

B. distasonis 8503-136

0,39

0,78

0,78

B. thetaiotaomicron (0661)-136

136

0,78

0,20

B. vulgatus KYA 29327-0,78

0,39

0,78

0,39

Fusobacterium mortiferum 4249-0,39

0,78

0,78

030

F. necrophorum S-45-0,39

0,78

0,39

030

F. varium KYA 8501-3,13

635

6,25

136

Eubacterium lentum GAI 5242

+

0,20

030

030

0,10

Propionibacterium acens 11828

+

3,13

6,25

635

1,56

Peptococcus magnus KY 017

+

0,20

030

0,20

0,10

Clostridium difficile I-E

+

3,13

136

3,13

0,39

C. perfringens KYA 13123

+

0,39

0,39

0,39

0,20

9