203339. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 8-alkoxi-kinolonkarbonsav-származékok előállítására

1

HU 203 339 B

2

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletű 8-alkoxi-kinolonkarbonsav-származékok, hidrátjaik és gyógyászati célra alkalmas savaddíciós sóik elóállítására - a képletben

R1 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport;

R2 jelentése hidrogénatom vagy aminocsoport;

X jelentése halogénatom,

Z jelentése piperazino-, N-metil-piperazino-, 3-metil-piperazino- vagy (1) általános képletű csoport, amelyben

n értéke 0 vagy 1,

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,

R4 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy 1-6 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport -,

azzal jellemezve, hogy

a) egy (II) általános képletű vegyületet - ahol R1, R2 és X jelentése a tárgyi körben megadott, Y jelentése halogénatom, amely lehet X helyettesítővel azonos vagy attól különböző - egy (ül) általános képletű aminnal - a képletben Z jelentése a tárgyi körben megadott - kondenzálunk vagy

b) egy (IX) általános képletű vegyületet - a képletben R, X és Z jelentése a tárgyi körben megadott, Hal jelentése halogénatom, amely lehet X helyettesítővei azonos vagy attól különböző - egy (X) általános képletű alkohollal - képletben R1 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport - bázikus katalizátor jelenlétében kondenzálunk,

és kívánt esetben

i) az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (IV) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben R3, R2 és X jelentése a tárgyi körben megadott, Z1 jelentése (lb) általános képletű csoport, amelyben n értéke 0 vagy 1, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, egy kapott, az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (V) általános képletű vegyületet - ahol R1, R2 és X jelentése a tárgyi körben megadott, Z2 jelentése (le) általános képletű csoport, amelyben n értéke 0 vagy 1, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és R5 jelentése 1-6 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport - hidrolizálunk, vagy

ii) az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (VIII) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben a helyettesítők jelentése a tárgyi körben megadott - egy kapott (VII) általános képletű vegyületet - a helyettesítők jelentése a tárgyi körben megadott - metilezünk,

iii) egy kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászati célra alkalmas sójává alakítjuk. Elsőbbsége: 1986. 09. 18.

2. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy bázikus katalizátorként alkálifém-alkoholátot alkalmazunk. Elsőbbsége: 1986. 09. 18.

3. Eljárás az (I) általános képletű 8-alkoxi-kinolonkarbonsav-származékok, hidrátjaik és gyógyászati célra alkalmas savaddíciós sóik előállítására - a képletben

R1 jelentése metilcsoport,

R2 jelentése hidrogénatom,

X jelentése fluoratom,

Z jelentése piperazino-, N-metil-piperazino- vagy 3- -metil-piperazino-csoport vagy olyan (1) általános képletű csoport, amelyben n értéke 0

R3 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport és R4 jelentése hidrogénatom -,

azzal jellemezve, hogy

a) egy (II) általános képletű vegyületet - ahol R1, R2 és X jelentése a tárgyi körben megadott, Y jelentése halogénatom, amely lehet X helyettesítővel azonos vagy attól különböző - egy (ül) általános képletű aminnal - a képletben Z jelentése a tárgyi körben megadott - kondenzálunk vagy

b) egy (IX) általános képletű vegyületet - a képletben R , X és Z jelentése a tárgyi körben megadott, Hal jelentése halogénatom, amely lehet X helyettesítővei azonos vagy attól különböző - egy (X) általános képletű alkohollal - a képletben R1 jelentése metilcsoport - bázikus katalizátor jelenlétében kondenzálunk,

c) az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (TV) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben R1, R2 és X jelentése a tárgyi körben megadott, Z1 jelentése (lb) általános képletű csoport, amelyben n értéke 0, R3 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, egy (V) általános képletű vegyületet - ahol R1, R2 és X jelentése a tárgyi körben megadott, Z2 jelentése (le) általános képletű csoport, amelyben n értéke 0, R3 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport és R5 jelentése 1-6 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport - hidrolizálunk,

és kívánt esetben

i) az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (VIII) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben a helyettesítők jelentése a tárgyi körben megadott - egy kapott (VII) általános képletű vegyületet - a helyettesítők jelentése a tárgyi körben megadott - metilezünk,

ii) egy kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászati célra alkalmas sójává alakítjuk. Elsőbbsége: 1986. 01. 21.

4. A 3. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy bázikus katalizátorként alkálifém-alkoholátot alkalmazunk. Elsőbbsége: 1986. 01. 21.

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

14