203339. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 8-alkoxi-kinolonkarbonsav-származékok előállítására

1

HU 203 339 B

2

l.d Táblázat

In vitro antibakteriális aktivitás

Organizmus (10s sejt/ml)

Gram

5.

MIC (pg/ml) /

6. 7. 8. példa szerinti vegyület

Bacteroides fragilis GM 7000-0,10

0,10

0,39

0,39

B. fragilis 0558-0,10

0,10

0,20

0,39

B. fragilis 25285-0,10

0,10

0,20

0,39

B. distasonis 8503-0,39

0,39

0,78

3,13

B. thetaiotaomicron (0661)-0,10

0,20

0,39

3,13

B. vulgatus KYA 29327-0,20

0,20

0,39

3,13

Fusobacterium mortiferum 4249-0,20

0,20

0,20

0,39

F. necrophorum S-45-0,20

0,20

0,20

0,39

F. varium KYA 8501-1,56

1,56

0,78

3,13

Eubacterium lentum GAI 5242

+

5 0,05

<0,05

0,39

0,20

Propionibacterium acens 11828

+

1,56

3,13

0,39

0,78

Peptococcus magnus KY 017

+

0,10

<0,05

0,05

< 0,05

Clostridium difficile I-E

+

0,39

0,78

0,39-C. perfringens KYA 13123

+

0,20

0,20

0,20

0,20

C. ramosum

+

0,78

0,78

0,78

0,39

Peptostreptococcus anaerobius

+

0,20

0,10

0,05

0,20

KYA 27337

Pst. micros UPI 5464-1

+

0,20

0,20

0,10

0,39

Veillonella parvula KYA 10790

"

0,20

0,20

0,10

0,39

Le Táblázat

In vitro antibakteriális aktivitás

Organizmus (106 sejt/ml)

Gram

MIC (pg/ml) /

9.

10.

11.

18.

példa szerinti vegyület

Bacillus subtilis PCI 219

+

0,0063

0,025

0,0125

< 0,05

Staphylococcus aureus 209 P

+

0,0125

0,05

0,025

0,20

S. aureus ÜD 670 (Terajima)

+

0,0125

0,10

0,05

0,39

S. aureus Smith

+

0,0125

0,010

0,025

0,39

S. epidermidis ÜD 866

+

0,025

.-0,39

Streptococcus pyogenes (S-8)

+

0,025

0,39

0,20

1,56

S. pyogenes HD 692

+

0,05

> 0,78

0,39

3,13

S. pneumoniae ÜD 552

+

0,025

>0,78

0,20

0,78

E. faecalis ÜD 682

+

0,05

0,39

0,20

1,56

Escherichia coli NIHJ JC-2-0,0063

0,025

0,025

<0,05

E. coli ATCC 10536-0,025

0,05

0,025

<0,05

E. coli ML 4707-0,025

0,05

0,025

£ 0,05

Proteus vulgaris IFO 3167-0,025

0,10

0,20

£ 0,05

P. mirabilis HD 994-0,025

0,20

0,10

0,10

Moiganella morganii HD 602-0,20

0,20

0,20

0,39

Klebsiella pneumoniae KY(GN)6445-0,05

0,05

0,05

£ 0,05

K. pneumoniae 1-220S-0,10

0,20

0,20

0,20

Enterobacter cloacae HD 977-0,10

0,20

0,05

0,20

Citrobacter freundii HD 976-0,055

0,05

0,05

0,10

Serratia marcescens HD 618-0,10

0,20

0,20

0,20

Shigella sonnei IDD 969-0,025

0,025

0,025

£0,05

Salmonella enteritidis HD 604-0,05

0,20

0,10

0,10

Pseudomonas aeruginosa V-l-0,39

0,39

0,78

0,78

P. aeruginosa IFO 12689-1,56

1,56

1,56

3,13

P. aeruginosa HD 1210-6,25

1,56

1,56

6,25

11