203338. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiofénszármazékok előállítására
1 HU 203 338 B 2 port, vagy 1-3 helyettesítőt tartalmazó, 1-5 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkil-tio, 1-4 szénatomos alkoxi-, fenil-(l—4 szénatomos alkoxi)-, (1-4 szénatomos alkoxi)karbonil-csoporttal, halogénatommal, aminocsoporttal, hidroxicsoporttal helyettesített fenilcsoport, X —OCO—, —O— vagy —S—, mésn zéró vagy 1, és p és q zéró vagy 1 vagy 2, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képlett! amint - a képletben R1, az A gyűrű, X, n, m, p és q a tárgyi kör szerinti jelentésnek - alkilezünk; vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében X jelentése -OCO- csoport, R1, R2, R3, az A gyűrű, m, n, p és q a tárgyi kör szerinti jelentések; egy (ül) általános képletű amino-alkoholt - a képletben R1, R2, R3, n, m és p a tárgyi kör szerinti jelentésnek - egy (IV) általános képletű karbonsavval - a képletben az A gyűrű és q a tárgyi kör szerinti jelentésűek - vagy reaktív származékával kondenzálunk; vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében X jelentése -O- csoport, R1, R2, R3, az A gyűrű, m, n, p, q a tárgyi kör szerinti jelentésűek, egy (Hl) általános képletű amino-alkoholt - a képletben R1, R2, R3, n, m és p a tárgyi kör szerinti jeletésűek - egy (V) általános képletű vegyülettel - a képletben Y reaktív csoport, az A gyűrű és q a tárgyi kör szerinti jelentésűek - reagáltatunk, és kívánt esetben az A gyűrű helyén 3,4,5-tri(l-4 szénatomos alkoxi)-fenil-csoportot tartalmazó terméket az A gyűrű helyén 4-hidroxi-3,5-di(l-4 szénatomos alkoxi)-fenil-csoportot tartalmazó vegyületté dezalkilezzük, és/vagy kívánt esetben a terméket sóvá alakítjuk, és/vagy az enantiomereket szétválasztjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a), b), c) eljárások bármelyike olyan vegyületek előállítására, amelyek képletében R1, R2 és R3 metil- vagy etilcsoport és az A gyűrű fenil-, metilén-dioxi-csoporttal szubsztituált fenil-, vagy 1-3 szubsztituenst tartalmazó metil-, n-propil-, terc-butil-, metil- tio-, metoxi-, benzil-oxi-, metoxi-, karbonil-, klór-, amino-, hidroxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan vegyületek előállítására, amelyek képletében az A gyűrű fenil-, 3,4-metilén-dioxi-fenil-, 4-metil-fenil-, 4-(metil-tio)enil-, 3-metoxi-fenil-, 4-metoxi-fenil-, 2,4-dimetoxifenil-, 3,4-dimetoxi-fenil-, 2,3,4-trimetoxi-fenil-, 3.4.5- trimetoxi-fenil-, 2-benzil-oxi-3-metoxi-fenil-, 2- metoxi-5-(metoxi-karbonil)-fenil-, 3-metoxi-2-n-propil-fenil-, 3,5-di(terc-butil)-3-hidroxi-fenil-, 4-hidroxi-3.5- dimetoxi-fenil-, 4-klőr-fenil-, 2-klór-5-metoxi-fenil-, 4-klór-3-metoxi-fenil-, 5-klór-2-metoxi-fenil-vagy 4-amino-3-klór-2-metoxi-fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfeleő kiindulási anyagokat alkalmazunk. 4. A 2. igénypont szeritni eljárás olyan vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 etilcsoport, R2 és R3 metilcsoport és az A gyűrű fenil-, 3,4,5-trimetoxifenil- vagy 4-hidroxi-3,5-dimetoxi-fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 etilcsoport, R2 és R3 metilcsoport, az A gyűrű 3,4,5-trimetoxi-fenil- vagy 4-hidroxi-3,5-dimetoxi-fenil-csoport, n és m-zéró, p-1 vagy 2 és q-zéró vagy 1, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás az l-(4-hidroxi-3.5- dimetoxi-benzil-oxi-metil)-l-(2-tienil)-N,N-dimetil-propil-amin vagy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 12
