203337. lajstromszámú szabadalom • Eljárás zearalanol-6'-karbamát-észter-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 203 337 B 2 1. táblázat Zearalanol-ő’-karbamátok Rí R2 R Op. Ip‘ Orális1 H H N(CH3)2 155-158 0,7 0 H H N(C2H3)2 190-192,5 0 0 H H morfolinium 154-156 0,8 0 H H piperidinium 175-177 0,2 0 1 Közeliid egér-uterotropikus érték zearalanolhoz viszonyítva, amelyet úgy kaptunk, hogy a méh tömegének a növekedését osztottuk a zearanolból eredd növekedéssel mindkettő 100 pg teljes adagnál SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képlett! zearalanol-6’-karbamát-észter-származékok előállítására, e képletben R jelentése -N-Y csoport, amelyben Y pentametilénvagy hexametiléncsoport, melynek egy CH2 csoportja oxigénatommal lehet helyettesítve, vagy -NHZ csoport, ahol Z 5-7 szénatomos cikloalkilcsoport, vagy -NQ2 általános képien! csoport, ahol Q 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a) a zearalanolt vagy valamely aktív származékát közvetlenül reagáltatjuk karbamil-kloriddal; vagy b) valamely zearalanol-karbonát-származékot közvetlenül reagáltatunk NHY, NHQ2 vagy NH2Z általános képlett! aminnal, amelyekben Y, Q és Z a fenti. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képlett! vegyületek előállítására, ahol R jelentése C6Hi2N-(ciklohexil-aminium-), N(CHj)2, N^Hs^, CjHioN-(piperidinium-) vagy CJIgNO-ímorfolinium-)csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 3. Eljárás kérődzők fejlődését elősegítő készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képlett! zearalanol- 6*-karbamát-észter-származékok hatásos mennyiségét- e képletben R jelentése az 1. igénypontban megadott- valamely fiziológiailag elfogadható vivőanyaggal vagy hígítószerrel összekeverjük és formáljuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (I) általános képlett! vegyületet alkalmazunk, amelyben R jelentése QHuN-(ciklohexil-aminium-), -N(CH3)2, -N(C2Hs)2, CjHioN-(piperidinium-) vagy C4H*NO-(morfolinium-)-csoport. 5. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy biokompatibilis és vegyület-kompatibilis hordozóanyagot és hatóanyagot tartalmazó befecskendez-, hető készítményt állítunk elő. t 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve,* hogy hordozóanyagként olaj-hordozóanyagot alkalmazunk. ” 7. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy élelem szempontjából értékes anyagot és ható*-, anyagot tartalmazó tápkészítményt állítunk elő. 8. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy biokompatíbilis behelyezhető anyagot és ható- : anyagot tartalmazó behelyezhető készítményt állítunk elő. 5 10 15 20 25 30 5
