203330. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxazolidin-2-on-származékok és az azokat tartalmazó hipoglikémiás hatású készítmények előállítására

1

HU 203 330 B

2

letű vegyülettel - ahol R1 jelentése az előbbi majd ammóniával reagáltatjuk olyan (I) általános képlett! vegyidet előállítására, amelyben Y jelentése - CONR'CHjCONHj általános képlett! csoport, majd kívánt esetben

egy olyan (I) általános képlett! vegyületet, amelyben

Y jelentése -CONHCH2CONH2, egy (R4C0)20 általános képlett! vegyülettel - ahol R4 jelentése az előbbiekben megadott - reagáltatunk olyan (I) általános képlett! vegyületek előállítására, amelyekben Y jelentése (2) általános képlett! csoport,

és kívánt esetben egy keletkezett szabad vegyület sójává alakítunk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) áltlános képlett! vegyületek előállítására, amelyekben

Y jelentése -CONHCH2CONH2 csoport, vagy (2) általános képlett! csoport, amelyben

R4 jelentése az 1. igénypont szerinti, és Ra és Rb jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képlett!, optikailag aktív vegyületek előállítására, amelyekben

Rb jelentése m-klór-fenil- vagy m-trifluor-metil- fenil-csoport,

Y jelentése -CONHCH2CONH2 vagy (2’) képlett! csoport,

Ra a 2. igénypontban megadott,

és a gyűní-nitrogénatomhoz kapcsolódó szénatom R konfigurációjú,

azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képlett! vegyületek előállítására, amelyekben

Ra a 3. igénypontban megadott,

Rb jelentése m-klór-fenil-csoport és

Y jelentése -CONHCH2CONH2 csoport,

azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

5. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képlett! vegyületek előállítására, amelyekben

Ra a 3. igénypontban megadott,

Rb jelentése m-klór-fenil-csoport és

Y jelentése (2’) képlett! csoport,

azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

6. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képlett! vegyületek előállítására, amelyekben

Ra a 3. igénypontban megadott,

Rb jelentése m-trifluor-metil-fenil-csoport és

Y jelentése -CONHCH2CONH2 csoport,

azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

7. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képlett! vegyületek előállítására, amelyekben

Ra a 3. igénypontban megadott,

Rb jelentése m-trifluor-metil-fenil-csoport és

Y jelentése (2’) képlett! csoport,

azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

8. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan racém vegyületek előállítására, amelyek RR és SS enantiomert 1:1 arányban tartalmaznak, és amelyek (I) áltlános képletében

Ra a 2. igénypontban megadott,

R2b jelentése m-klór-fenil-, p-klór-fenil-, m-fluor-fenil-, m-trifluor-metil-fenil- vagy 3,4-diklór-fenilcsoport és

Y jelentése -CONHCH2CONH2 vagy (2’) képlett! csoport,

azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

9. A 8. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képlett! vegyületek előállítására, ahol

RZa a 8. igénypontban megadott,

Rb jelentése 3,4-diklór-fenil-csoport és

Y jelentése (2’) képlett! csoport,

azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

10. A 8. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képlett! vegyületek előállítására, amelyekben

Ra a 8. igénypontban megadott,

Rb jelentése 3-klór-fenil-csoport és

Y jelentése (2’) csoport,

azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

11. Eljárás gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 1. igénypont szerint előállított (I) általános képlett! vegyületet - e képletben R‘, Rb és Y jelentése az 1. igénypontban megadott - a hipoglikémiás aktivitás szempontjából hatásos mennyiségben egy gyógyászati szempontból elfogadható vivőanyaggal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk.

5

10

15

20

25

30

35

40

45

12