203325. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyetesített kinazolin-származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

203 325 B

(22) Bejelentés napja: 1988.12.02. (21) 345/89 (33) GB

(32) 1987.12.03., 1988.08.25.

(31)8728336,8820184.3

(86) PCT/EP88/Q1127

(87) WO 89/05297

(51) Int Cl5

C 07 D 239/95 C 07 D 403/04 C 07 D 401/04 C 07 D 413/04 A 61 K 31/505

(41) (42) Közzététel napja: 1990.01.29.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1991.07.28. SZKV/1991.07.

(72) Feltalálók:

Ife Robert John, Stevenage, Brown Thomas Henry, Tewin, Leach Colin Andrew, Stevenage, Hertfordshire (GB)

(73) Szabadalmas:

Smithklien Beckman Intercredit B.V., Rotterdam (NL)

(54) ELJÁRÁS HELYETTESÍTETT KINA ZOLIN S ZÁRMAZÉKOK ÉS EZEKET A VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás a gyomorsav kiválasztást gátló h|itá^i, új (I) általános képletű vegyületek — ahol R1, R , R3 és R4 azonos vagy különböző, éspedig hidrogénatom, alkil-, alkoxicsoport, halogénatom vagy trifluor-metücsoport, azzal a megkötéssel, hogy az R-R4 szubsztituensek közül legalább három hidrogénatom, továbbá R2 és R3 nem lehet 1 -4 szénatomos alkoxicsoport; R5, R6, R7 és R8 hidrogénatom, alkü- vagy -(CH2)n-Ar általános képletű csoport, ahol Ar adott esetben halogénatommal, alkil-, alkoxi- vagy hidroxilcsoporttal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített fenilcsoport és n értéke 0,1,2,3 vagy 4, vagy R5 és R6 illetve R7 és R8 a kapcsolódó nitrogénatommal pirrolidino-, piperidino- vagy morfolino-csoportot képez — és gyógyászatiig elfogadható tóik előállítására, azzal a feltétellel, hogy R5. R , R és R8 közül legalább az egyik -(CH2)n-Ar általános képletű csoport.

R4 NR5 R6

A leírás terjedelme: 14 oldal, 4 ábra

HU 203 325 B