203321. lajstromszámú szabadalom • Eljárás difenil-szulfid-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 203321 B két használjuk. (Elsőbbsége: 1988.05.18.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében m értéke 0,1 vagy 2, R i jelentése adott esetben halogénatommal vagy trifluor-metil-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, vagy tienilcsoport és R, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1988.05.18.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében m értéke 0,1 vagy 2, R jelentése az 1. igénypontban megadott, Rí jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport tienilcsoport vagy adott esetben halogénatommal vagy trifluor-metilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport és R2 és Rs a kapcsolódó nitrogénatommal együtt 4-metil-piperazino-, 2-piridil-piperazino- vagy 4- (fluor-fenil)-piperazino-csoportot képez, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1988.05.18.) 5. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben m, R, Ri, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy annak egy gyógyászatiig elfogadható sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1989.05.18.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás melegvérű állatok immunrendszeri válaszát szabályozó hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben m, R, Ri, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy annak egy gyógyászatilag elfogadható sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1989.05.18.) 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás melegvérű állatok csontvelőjében a vörösvértest-elősejtek differenciálódását és proliferációját stimuláló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben m, R, Rt, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy annak egy gyógyászatílag elfogadható sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1989.05.18.) 8. Az 5. igénypont szerinti eljárás melegvérű álla25 tok csontvelőjében a fehérvérsejt-elősejtek normalizálódását gyorsító hatású gyógyászati készítmények előállítására, kemoterápiás vagy besugárzásos terápiás kezelés kiegészítésére, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben m, R, Ri, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy annak egy gyógyászatiig elfogadható sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1989.05.18.) 9. Az 5. igénypont szerinti eljárás gyógyászati készítmények előállítására melegvérű állatokban tumornövekedést gátló immunsejtek aktivitásának fokozására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletü vegyületet — a képletben m, R, Ri, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy annak egy gyógyászatiig elfogadható sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozóés/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1989.05.18.) 10. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek — a képletben m értéke 2, R jelentése halogénatom vagy (a) általános képletű csoport, Rl jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése 1 -4 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése 1 -4 szénatomos alkilcsoport, vagy R2 és R2 együt -(CH2)n- általános képletű csoportot jelent, ahol n értéke 2,3 vagy 4, vagy R2 és R3 a kapcsolódó nitrogénatommal együtt 4-metil-piperazinocsoportot jelent, azzal a megkötéssel, hogy az R és az (a) általános képletű molekularész a difenü-szulfon-vázon 4 és 4’-helyzetben rögzített — és gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (ül) általános képletű amidot — a képletben Ri, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — foszfor-oxi-kloriddal reagáltatunk, acetonitrilben, mintegy 0 és 10 °C közötti hőmérsékleten, majd fél mólnyi mennyiségű 4,4’-diamino-difenil-szulfont vagy ekvimoláris mennyiségű 4- (4-halogén-fenil-szulfonil)-anilint adunk hozzá, és a reakcióelegyet szobahőmérsékleten továbbkeverjük, vagy egy (ül) általános képletű amid acetálját szolgáltatjuk egy (II) általános képletű vegyülettel, majd a kívánt terméket ismert módon elválasztjuk és kívánt esetben sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988.05.19.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében m, R és Rt jelentése az 1. igénypontban megadott, és R2 és R3 a kapcsolódó nitrogénatommal együtt 4-metil-piperazinocsoportot képez azzal jellemezve, hogy a megf elelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1988.05.19.) 12. eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, a 10. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű ve-26 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 14
