203321. lajstromszámú szabadalom • Eljárás difenil-szulfid-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) Bejelentés napja: 1989.05.18. (33) US

(21)2487/89

(51) Int Cl5

(32) 1988.05.19.

C 07 C 323/39

(31)07/195,930

C 07 C 317/38 C 07 D 333/02 C 07 D 205/04 C 07 D 207/04

(41) (42)Közzététel napja: 1990.10.29.

C 07 D 211/00 C 07 D 233/02

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

C 07 D 241/02 A 61 K 31/33

a Szabadalmi Közlönyben: 1991.07.28. SZKV/1991.07.

A 61 K 31/10

(11) Lajstromszám:

203 321 B

(72) Feltalálók:

Lin Yang-I, Tappan, New York,

Wang, Bosco Shang, Cranbury, New York, Ruszala-Mallon Veronica M„ New City, New York, Bitha, Panayota, Nanuet, New York,

Fields Thomas Lynn, Pearl River, New York (US)

(73) Szabadalmas:

American Cyanamid Co., Stamford, Connecticut (US)

(54) ELJÁRÁS DIFENIL-SZULFID-SZÁRMAZÉKOK ÉS HATÓANYAGKÉNT E VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületek — a képletben m értéke 0,1 vagy 2,

R jelentése halogénatom vagy egy (a) általános képletű csoport,

Rí jelentése hidrogénatom; 1-5 szénatomos alkilcsoport, adott esetben halogénatommal vagy trifluor-metil-csoporttal p-helyzetben szubsztituált fenilcsoport; vagy tienilcsoport,

R2 jelentése hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoport,

Rs jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport vagy N,N-di-(l-4 szénatomos)alkil-aminofenil-csoport; vagy

Rl és R2 együtt -(CH2)n- általános képletű csoportot jelentenek, ahol

n értéke 2 és 4 közötti egész szám, vagy

Rl és R2 együtt egy (b) képletű csoportot alkotni leírás terjedelme: 15 oldal, 4 ábra

nak, amikoris R3 jelentése metilcsoport, vagy R2 és R3 a kapcsolódó nitrogénatommal együtt (1-4 szénatomos)-alkiI-piperazino-, piridil-piperazino- vagy (halogén-fenil)-piperazino-csoportot jelentenek, azzal a megkötéssel, hogy ha Rl jelentése hidrogénatom, akkor R2 jelentése hidrogénatomtól vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttól eltérő, és

R3 jelentése 1 -4 szénatomos alkilcsoporttól eltérő, vagy ha

Rl jelentése fenilcsoport, akkor R2 jelentése hidrogénatomtól eltérő — és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik immunrendszeri választ befolyásoló hatásuk következtében melegvérű állatokban a daganatok kemoterápiás vagy besugárzásos terápiás kezelését követően vagy azzal egyidejűleg különféle daganatos betegségek kezelésére használhatók.

Rl R2 I / -N = C— Ns

r3

(a)-n-ch2ch2-ch3

(b)

HU 203 321 B