203251. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklusos aminosav-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 203 251 B 2 tét ezután R9-OH általános képletű alkoholban réz- és higanysóval reagáltatjuk, vagy i) az R3 helyén (23) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására az R3 helyén -CO-C02R9 általános képletű csoportot tartalmazó vegyületet először hidrolizáljuk, majd egy (Vffl) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1988.12.14.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R1 jelentése hidrogénatom, metil- vagy fenilcsoport, R2 jelentése 2-dodecenil-, -fenü-, fenoxi-, vagy benzolcsoport, és a fenü- vagy fenoxicsoport helyettesítve lehet egyszeresen terc-butü-, 2-propenfl-, metoxi-, etoxicsoporttal, klóratommal, benzü-, fenoxi- vagy sztirilcsoporttal, vagy kétszeresen metoxicsoporttal, vagy R1 ésR2 együtt háromszorosan metoxicsoporttal helyettesített benzüidéncsoportot jelent, A és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, R8 jelentése karboxü-, metoxi-karbonü-csoport vagy (25) általános képletű csoport, R9 jelentése metü-vagy etücsoport, R10 jelentése benzü-, l-fenü-etü-,2-fenü-etü, 3-fenü-propü vagy 2-pücolilcsoport és R11 jelentése hidrogénatom, vagy R10ésRn a közbezárt nitrogénatommal együtt N-metü-piperazinü- vagy N-fenü-piperazinü-csoportot jelent, X jelentése oxigénatom vagy N-metü-imino-csoport, m értéke 0,1,2,3 vagy 5; és n értéke 0 vagy 1 -azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.12.5.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előáüítására, amelyeknek képletében-R1 jelentése hidrogénatom, metü- vagy fenücsoport, R2 jelentése 2-dodecenU-, ciklohexü-, fenü-, fenoxi-, vagy benzoücsoport, és a fenüvagy fenoxicsoport helyettesítve lehet egyszeresen terc-butü-, 2-propenü-, metoxi-, etoxicsoporttal, klóratommal, benzü- fenoxi-, benzoü- vagy sztirilcsoporttal, vagy kétszeresen metoxicsoporttal, vagy R1 ésR2 együtt háromszorosan metoxicsoporttal helyettesített benzüidéncsoportot jelent, vagy R1 ésR2 a közbezárt szénatommal együtt adott esetben fenücsoporttal helyettesített ciklopropücsoportot jelent; AésR3 jelentése a 2. igénypontban megadott, R8 jelentése karboxü-, metoxi-karbonü-csoport vagy (25) általános képletű csoport, R9 jelentése metü-vagy etücsoport, R10 jelentése benzü-, 1 -fenü-etü-, 2-fenü-etü-, 3-fenü-propü vagy 2-pikolücsoport és R11 jelentése hidrogénatom, vagy R10ésRn a közbezárt nitrogénatommal együtt N-metü-piperazinü- vagy N-fenü-piperazinü-csoportot jelent, X jelentése oxigénatom vagy N-metü-imino-csoport, m értéke 0,1,2,3 vagy 5; és n értéke 0 vagy 1-azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk (Elsőbbsége: 1988.12.14.) 5. Eljárás gyógyászati készítmények előáüítására, azzal jellemezve, hogy valamüyen, az 1. igénypont szerint előáüított (I) általános képletű vegyületet - a képletben a szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott hordozóanyagokkal és adott esetben egyéb adalékanyagokkal, segédanyagokkal és/vagy konzerválószerekkel megfelelő gyógyászati készítménnyé alakítjuk (Elsőbbsége: 1987.12.15.) 6. Eljárás gyógyászati készítmények előáüítására, azzal jellemezve, hogy valamüyen, a 2. igénypont szerint előáüított (I) általános képletű vegyületet - a képletben a szubsztituensek jelentése a 2. igénypontban megadott - és hordozóanyagokkal adott esetben egyéb adalékanyagokkal, segédanyagokkal és/vagy konzerválószerekkel megfelelő gyógyászati készítménnyé alakítjuk (Elsőbbsége: 1988.12.14.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 27
