203251. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklusos aminosav-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) Országkód: HU SZABADALMI LEÍRÁS (11) Lajstromszám: 203 251 B iÍAa stfäü»Cl (21) A bejelentés száma: 6424/88 (51) Int. a.5 Wy íü MAGYAR KÖZTÁRSASÁG (22) A bejelentés napja: 1988.12.14. (30) Elsőbbségi adatok: P 37 42 431 1987.12.15. DE C 07 K 5/06 C 07 D 403/06 C 07 D 401/06 C 07 D 403/14 C 07 D 401/14 C 07 D 471/08 A 61 K 31/40 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (40) A közzététel napja: 1989.10.30. (45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.06.28. SZKV 91/06 (72) Feltalálók; (73) Szabadalmas: dr. Henning, Rainer, Hattersheim/Main (DE) Hoechst Ag., Frankfurt/Main (DE) dr. Urbach, Hansjörg, Kronberg/Taunus (DE) dr. Hock, Franz, Dieburg (DE) (54) Eljárás új ciklusos aminosav-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás prolil-endopeptidáz-gátló hatású (I) általános képletű vegyületek - a képletben R1 jelentése hidrogénatom, Cj_4-alkil-vagy A fenilcsoport, R2 jelentése Cj (Ay -alkenil-, ciklohexil-, fenil-, fenoxi-, benzil- vagy benzoilcsoport, és fenil- és fenoxicsoport adott esetben egyszeresen helyettesítve lehet C {-C6-alkil-, C2-C4-alkenil-, C1-C4-alkoxi-csoporttal, halogénatommal, benzil-, fenoxi-, benzoil- vagy fenil-C^-C^alkenil-csoporttal vagy kétszeresen Cj-C^-alkoxi- R3 csoporttal, vagy R1 és R2 együtt benzilidéncsoportot alkot, amely adott esetben egyszeresen, kétszeresen X vagy háromszorosan azonosan vagy különbözően helyettesítve lehet Cj-C4 al- m koxicsoporttal,vagy n R1 ésR2 együtt a közbezárt szénatommal C3-C6-ciklocsoportot alkot, amely adott esetben egy fenücsoporttal van helyettesítve; jelentései különböző gyűrűs csoportokkal kondenzált 2-karbonil-pirrolidino- vagy 2-karbonü-piperidino-csoport vagy (20) általános képletű csoport - a képletben R4 és R5 jelentése azonos vagy különböző és jelentésük hidrogénatom, fenü- 5-8 szénatomos cikloalkil vagy C j _4 alkücsoport, azzal a kikötéssel, hogy legfeljebb egyik jelentése hidrogénatom, jelentése hidrogénatom, hidroxi-metilvagy formücsoport, vagy különböző acüvagy amidcsoportokat jelenthet, jelentése oxigénatom vagy N(C[-C4-alkil)-iminocsoport; értéke, 0,1,2,3,4 vagy 5; és értéke 0 vagy 1. R ^CH—<CH2)m-<X)n-C-A-N \ r2/ 0 £ R3 R4 _ X)1“ R5 N I. ábra 20. ábra A leírás terjedelme: 32 oldal (ezen belül 44 ábra) HU 203251 B
