203250. lajstromszámú szabadalom • Eljárás di- és oligopeptid-származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 203 250 B 2 lyettesített pirimidinil-(l-4 szénatomos alkil)csoport és az R3 helyettesítőt hordozó és a szomszédos, hidroxilcsoporttal helyettesített szénatom S konfigurációjú, a többi R vagy S racém elegyeik azzal j el l emez- 5 ve, hogy egy (II) általános képletű karbonsavat vagy reakcióképes származékát - ahol G1 jelentése (a) hiányzik, és ezzel egyidejűleg R1 jelentése RO-SOí-C^-LO^-CH2 J-CO-, vagy (b) -NH-(CH2)m-CO-, (c) -NH-(CH2)m-CO-W-, (d) -NH-(CH2)m-CO-W-E1 -, (e) -NH-(CH2)m-CO-W-E és W jelentése -NH-CHR3-CH(OH)(CHR5)n-CO-egy (ül) általános képletű vegyülettel vagy reakcióképes származékával reagáltatunk - (ül) általános képletben G2 jelentése (a) -NH-(CH2)m-CO-W-E-Q-Y, (b) -W-E-Q-Y, (c) -E-Q-Y, (d) -E2-Q-Y, (e) -Q-Y, E1+E2 együttes jelentése E, W jelentése -NH-CHR3- CH(OH)-(CHR3)n-CO-, a többi helyettesítő a tárgyi körben megadott-, és kívánt esetben egy (I) általános képletű vegyülettel savval reagáltatva savaddíciós só- 10 vá alakítunk. 2. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott - 15 és/vagy fiziológiás szempontból elfogadható savaddíciós sóját legalább egy szüárd, folyékony vagy félfolyékony hordozó- vagy segédanyaggal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. R1-NHCH2)m-C0-NH -CHR3-CH(ó(i)-(CHR5)n-CO-E-Q-Y I. ábra R1-G1-0H H-G 2 II. ábra ül. ábra Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető ARCANUM Bt.-BUDAPEST
