203249. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminosavszármazékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

203 249 B

(21) A bejelentés száma:

(22) A bejelentés napja: (30) Elsőbbségi adatok:

P 38 03 584 P 38 19 263

560/89

1989.02.06.

1988.02.06. DE

1988.06.07. DE

(51) Int. Q.5

C 07 K 5/02

A 61 K 37/64

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(40) A közzététel napja: 1990.07.28.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.06.28. SZKV 91/06

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

dr. Jonczyk, Alfred, Darmstadt (DE) Merck Patent GmbH., Darmstadt (DE)

dr. Raddatz, Peter, Darmstadt (DE) dr. Hölzemann, Günter, Seeheim (DE) dr. Sombroek, Johannes, Dannstadt (DE)

Schmitges, Claus J., Gross-Umstadt (DE) dr. Minek, Klaus-Otto, Ober-Ramstadt (DE) dr. Gante, Joachim, Darmstadt (DE)

(54) Eljárás aminosavszármazékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó

gyógyászati készítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új (I) általános képletű reningátló hatású vegyületek és savaddiciós sóik előállítása a peptidkémiában alkalmazott eljárásokkal. Az (I) általános képletben Rl jelentése acücsoport;

Z jelentése vegyértékkötés vagy Phe;

M jelentése Gly, 3-Pya, ß-Ala vagy Y pridiniumvagy pirimidíniumcsoport jelentése mellett M jelentése His is lehet;

R3 jelentése ciklohexü-metü-csoport;

R5 jelentése hidrogénatom, ha n-1; és hidrogénatomvagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, ha n=2; E jelentése vegyértékkötés, Ile vagy Leu;

Y+ jelentése (1-7 szénatomos alküén-N+R8R9R10

csoport, ahol R8, R9 és R10 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy piridínium- vagy pirimidíniumcsoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alkiléncsoport, amely piridínium- vagy pirimidiniumcsoport metücsoporttal kvatemerizált, és a fenti gyűrűk kívánt esetben egy amino- és egy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesítettek lehetnek, és An' jelentése egy anion.

A találmány tárgyát képezi még az (I) általános képletű hatóanyagokat és gyógyászati célra alkalmas sóikat adott esetben további, nem szinergikus hatóanyagokkal együtt tartalmazó gyógyászati készítmények előállítása is.

R-Z-M-NH -CHR3-CHÍ)^(CHR5)n- CO-E-NH-Y® AnÖ

A l eír ás térj edel me: 10 ol dal (ezen bel ül 3 ábra)

I. ábra

HU 203249 B