203242. lajstromszámú szabadalom • Eljárás makrolid vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, valamint nematocid készítmények
1 HU 203 242 B 2 Az orális adagolásra szolgáló paszták szakember számára ismert módon formálhatók. Ezek formálásánál alkalmas, gyógyászati célra megfelelő adalékanyagok közé tartoznak a szuszpendáló- vagy gélesítőszerek, például az alumínium-disztearát vagy a hidrogénezett ricinusolaj; a diszpergálószerek, például a poliszorbátok, a nemvizes hordozóanyagok, például a földimogyoróolaj vagy olajészterek; a stabilizálószerek és az oldódást elősegítő szerek. A találmány szerint előállított vegyületek az állatgyógyászatban felhasználhatók olyan módon is, hogy az állat napi szilárd vagy folyékony tápjába visszük be ezeket, például a napi tápba vagy ivóvízbe adagolva. A találmány szerinti hatóanyagok állatoknak való orális adagolás céljára formálhatók folyékony készítményekké, például oldatokká, szuszpenziókká vagy diszperziókká, ezek a készítmények a hatóanyagot gyógyászati célra alkalmas hordozó- és/vagy segédanyaggal együtt tartalmazzák. Formálhatók továbbá a találmány szerint előállított hatóanyagok kúpokká, például szokásosan alkalmazott kúp-alapanyagokat tartalmazó, állatgyógyászati vagy humán gyógyászati célú kúpokká, valamint pesszáriumokká, például szokásos pesszárium anyagokat tartalmazó pesszáriumokká. Formálhatók a találmány szerint előállított hatóanyagok mind humán, mind állatgyógyászati célra helyi alkalmazású készítményekké, például kenőcsökké, krémekké, lemosó folyadékokká, samponokká, porokká, pesszáriumokká, permetekké, mártófürdőkké, aeroszolokká, cseppekké (például szem- vagy orrcseppekké), valamint ráöntéssel alkalmazható készítményekké. A kenőcsök és krémek formálhatók például vizes vagy olajos alapon megfelelő sűrítő- és/vagy gélesítőszer alkalmazásával. A szemkenőcsök előállítása sterü módon, steril összetevőkből történik. A leöntésre szolgáló készítmények formálhatók például állatgyógyászati alkalmazásra, szerves oldószereket tartalmazó olajokban, és adott esetben tartalmazhatnak formálási segédanyagokat, például stabilizáló és oldódást elősegítő anyagokat. A lemosóoldatok vizes vagy olajos hordozóanyagokkal formálhatók, általában egy vagy több emulgeáló-, stabilizáló-, diszpergáló-, szuszpendáló és/vagy sűrítőszert és/vagy színezőanyagot tartalmaznak. A porok megfelelő por-alapanyag segítségével formálhatók Cseppek készíthetők vizes vagy nemvizes hordozóanyaggal, és tartalmazhatnak egy vagy több diszpergálószert, stabüizálószert, oldódást elősegítő anyagot vagy szuszpendálószert. A cseppkészítmények tartalmazhatnak még konzerválószert is. Belélegzéssel történő helyi alkalmazás céljára a találmány szerint előállított hatóanyagok mind állatgyógyászati, mind humán gyógyászati felhasználás esetén formálhatók aeroszolos permetekké, vagy kiszerelhetek befúvó készülékbe. A találmány szerűit előállított hatóanyagok adagolhatok más gyógy ásza tilag aktív anyaggal kombináltan is. A találmány szerint előállított hatóanyagok teljes napi dózisa mind az állatgyógyászatban, mind a humán gyógyászatban célszerűen 1-2000 gg/testtömeg kg, előnyösen 50-100 p/testtömeg kg, ez a dózis több részletre, például napi 1-4 részre osztva adható be. A találmány szerint előállított hatóanyagok bármely kertészeti és mezőgazdasági célra alkalmas készítménnyé is formálhatók, ezek a készítmények is a találmány oltalmi körébe tartoznak. Ezek a készítmények lehetnek szilárdak vagy folyékonyak, például porok, ezen belül például por alapú készítmények vagy koncentrátumok, oldható vagy nedvesíthető porok, granulátumok, köztük mikrogranulátumok és diszpergálható granulátumok, szemcsék, folyékony készítmények, emulziók, például híg emulziók vagy emulgeálható koncentrátumok, mártófürdők, például gyökérfürdők és magfürdők, magok leöntésére és szemcsézésére szolgáló anyagok, olajkoncentrátumok, olajoldatok, injekciók, például gyökérinjekciók, permetek, füstök és ködök. A készítmények a hatóanyagot általában hordozóvagy hígítóanyaggal együtt tartalmazzák. Az alkalmazott hordozóanyagok lehetnek folyékonyak vagy szilárdak, alkalmazásuk célja, hogy elősegítsék a vegyület alkalmazását annak a felhasználáskor való diszpergálásával vagy olyan készítmény előállítását segítsék elő, amelyet a felhasználó diszpergálható készítménnyé alakíthat. Az Uyen készítmények szakember számára ismertek, ismert eljárásokkal állíthatók elő, például a hatóanyagnak (hatóanyagoknak) hordozóvagy hígítóanyaggal, például szüárd hordozóanyaggal, oldószerrel vagy felületaktív anyaggal való elegyítésével és/vagy őrlésével. A készítmények előállításához szüárd hordozóanyagként alkalmasak például a porok, granulátumok és finom porok, például a természetes ásványi töltőanyagok, így a kovaföld, talkum, kaolinit, montmorülonit profillit vagy attapulgit. A készítmények kívánt esetben tartalmazhatnak erősen diszpergált kovasavat vagy erősen diszpergált polimer abszorbenseket. Az alkalmazott granulált, abszorpcióképes hordozóanyagok lehetnek porózusak (például habkő, aprított tégla, szepiolit vagy bentonit) vagy nem porózusak (például kalcit vagy homok). Előre granulált anyagokként alkalmazhatunk szerves vagy szervetlen anyagokat, köztük dolomitot és őrült növényi maradék anyagokat. Hordozó- vagy hígítóanyagként szolgáló oldószerként alkalmazhatunk például aromás szénhidrogéneket, alifás szénhidrogéneket, alkoholokat és glikolokat, vagy ezek étereit, észtereket, ketonokat, savamidokat, erősen poláros oldószereket, adott esetben epoxidált növényi olajokat és vizet. Használhatjuk a szokásosan alkalmazott nemionos, kationos vagy anionos felületaktív szerek közül azokat, amelyek jó emulgeáló, diszpergáló és/vagy nedvesítő tulajdonságokkal bírnak, így alkalmazhatunk például etoxüált alldl-fenolokat és alkoholokat, alkübenzolszulfonsavak, lignoszulfonsavak vagy szulfoborostyánkősavak alkálifém- vagy alkáliföldfém-sóit vagy polimer fenolok szulfonátjait önmagukban vagy kombinációik formájában. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 4
