203241. lajstromszámú szabadalom • Új makrolid hatóanyagokat tartalmazó nematocid készitmények, eljárás az új makrolid vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 203 241 B 2 Az alumínium-disztearátot a frakcionált kókuszdióolajban és a poliszorbát 85-ben melegítés mellett diszpergáljuk Az elegyet szobahőmérsékletre hűtjük és az olajos hordozóanyagban diszpergáljuk a szacharin-nátriumot. A hatóanyagot a hordozóanyagban diszpergáljuk, majd a készítményt műanyag fecskendőkbe töltjük. Granulumok készítése állatgyógyászati felhasználásra a tápba kevert formában Tömeg% Hatóanyag 2,5 kalcium-szulfát-hemihidrát 100,0 g-ra A hatóanyagot a kalcium-szulfáttal elegyítjük. Granulumokat készítünk nedves granulálási eljárással. A granulumokat tálcás vagy fluid-ágyas szárítón szárítjuk, majd a megfelelő tartályba töltjük. Leöntőkészítmény előállítása állatgyógyászati célra Tömeg/térf.% Hatóanyag 2,0 dimetü-szulfoxid 10,0 metü-izobutil-keton 30,0 propilénglikol (és pigment) 100 mire A hatóanyagot a dimetü-szulf oxidban és a metü-izobutü-ketonban oldjuk. Hozzáadjuk a színezéket és az elegy térfogatát propüén-glikoUal a kívánt térfogatra töltjük fel. A készítményt a megfelelő tartályba töltjük. Emulgeálható koncentrátum készítése Hatóanyag 50 g anionos emulgeálószer 40 g (pl. fenil-szulfonát CALX) nemionos emulgeálószer 60 g (pl. Synperonic NP 13)* aromás oldószer 1 literre (pl. Solvesso 100) Az összes komponenst elegyít jük, oldódásig keverjük. *ICI védjegy Granulátumok készítése a) Hatóanyag 50 g fagyanta 40 g gipszgranulátum 1 kg-ra (0,25-0,75 mm) (pl. Agsorb 100 A) b) Hatóanyag 50 g Synperonic NP13* 40 g gipszgranulátum (0,25-0,75 mm) 1 kg-ra Minden komponenst illékony oldószerben, például metilén-kloridban oldunk, keverőben forgatott granulátumokhoz adjuk, majd szárítással eltávolítjuk belőle az oldószert. *ICI védjegy. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, R1 jelentése metil-, etü- vagy izopropilcsoport és -OR2 jelentése hidroxücsoport vagy tri(l-4 szénatomos alkü)-szüil-csoporttal helyettesített hidroxilcsoport - azzal jellemezve, hogy az -OR2 helyén tri(l —4 szénatomos alkil)-szilü-oxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy (II) általános képletű, -OR2 helyén a megadott módon helyettesített vegyületet alkilezünk, és kívánt esetben az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben OR2 jelentése hidroxücsoport, az-OR2 helyettesítőként tri(l—4 szénatomos alkü)-szilU-csoporttal védett hidroxücsoportot tartalmazó megfelelő (I) általános képletű vegyületről a védőcsoportot eltávolítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R1 jelentése izopropücsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R jelentése etücsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás az olyan (1) általános képletű vegyület előállítására, amelyben R jelentése etücsoport, R j jelentése izopropücsoport és -OR2 jelentése hidroxücsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy, az 1. igénypont szerint előáüított (I) általános képletű hatóanyagot - a képletben a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott - egy vagy több gyógyászati célra alkalmas hordozó és/vagy egyéb segédanyaggal elegyítünk 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás áüatgyógyászati készítmények előáüítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy, az 1. igénypont szerint előáüított (I) általános képletű hatóanyagot - a képletben a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott - egy vagy több állatgyógyászati célra alkalmas hordozó- és/vagy egyéb segédanyaggal elegyítve állatgyógyászati készítménnyé alakítunk 7. Nematocid készítmények, azzal jellemezve, hogy legalább egy (I) általános képletű hatóanyagot tartalmaznak 0,01-80 tömeg% mennyiségben - a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott - egy vagy több hordozóanyaggal, előnyösen aromás oldószerrel vagy gipsszel és kívánt esetben emulgeálószerrel, előnyösen polimer fenol szulfonátjával elegyítve. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 9
