203240. lajstromszámú szabadalom • Új makrolid vegyületeket tartalmazó nematocid és akaricid készítmények és eljárás új makrolid vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 203 240 B 2 nulumokat, és tálcás vagy fluidizált-ágyas szárítón szárítjuk. A granulumokat szitán átszitáljuk, a további összetevőket hozzáadjuk és tablettává préseljük. Kívánt esetben a tablettamagot hidroxi-propilmetü-cellulóz vagy más hasonló filmképző anyag alkalmazásával vizes vagy nemvizes oldószerrendszerben filmbevonattal láthatjuk el. A filmbevonat készítésére szolgáló oldat tartalmazhat lágyítóanyagot és/vagy megfelelő színezéket. Kisállatok és/vagy háziállatok kezelésére szolgáló tabletták készítése Száraz granulálás mg A 2. példa szerinti hatóanyag 50,0 magnézium-sztearát 7,5 mikrokristályos cellulóz 75,0 mg tabletta magtömegre A hatóanyagot a magnézium-sztearáttal és a mikrokristályos cellulózzal elegyítjük. Az elegyet hengerekké tömörítjük. A hengereket rotációs granuláló berendezésen átengedve elmorzsoljuk, így szabadon folyó granulumokat nyerünk. Ezeket tablettákká préseljük. A tablettamagot ezután kívánt esetben az előzőekben ismertetett módon fűmmel vonhatjuk be. Intramammális injekciós készítmények előállítása állatgyógyászati célra tömeg% A 4. példa szerinti hatóanyag 1,0 poliszorbát 60 3,0 fehér méhviasz 6,0 mogyoróolaj 90,0 A mogyoróolajat, a fehér méhviaszt és a poliszorbát 60-at 160 °C hőmérsékletre melegítjük keverés közben. Az elegy hőmérsékletét 2 órán át 160 °C értéken tartjuk, majd szobahőmérsékletre hűtjük. A keverést mindvégig folytatjuk. A hatóanyagot aszeptikusán a hordozóanyaghoz adjuk, és abban nagysebességű keverővei diszpergáljuk A készítményt kolloidmalmon átengedve finomítjuk, majd aszeptikusán steril műanyag fecskendőkbe töltjük. Állatgyógyászati felhasználásra szolgáló, lassan felszabaduló pilulák készítése tömeg% A 4. példa szerinti hatóanyag 1,0 kolloid szilícium-dioxid 2,0 mikrokristályos cellulóz 100,0 g-ra A hatóanyagot a kolloid szilícium-dioxiddal és a mikrokristályos cellulózzal olyan megfelelő elegyítési eljárással elegyítjük, amellyel a hatóanyagnak a hordozóanyagban való kielégítő eloszlása elérhető. A kapott elegyet a hatóanyag állandó vagy impulzusszerű felszabadulását biztosító, lassú felszabadulást szolgáló ismert eszközbe (1.373 890-A sz. európai szabadalmi leírás) visszük be. Állatok kezelésére szolgáló orális folyékony készítmények előállítása tömeg/térf.% A 2. példa szerinti hatóanyag 0,35 poliszorbát 85 5,0 benzü-alkohol 3,0 propüénglikol -30,0 foszfát-puff er pH 6,0-6,5 víz 100,0 ml-re A hatóanyagot a poliszorbát 85-ben, a benzü-alkoholban és a propüénglikolban oldjuk A víz egy részét hozzáadjuk az oldathoz és az oldat pH-ját foszfátpufferrel szükséges esetben 6,0-6,5-re állítjuk Az oldatot a kívánt térfogatra töltjük fel vízzel. A készítményt a gyógyszertároló tartályba töltjük Állatgyógyászati felhasználásra szolgáló orálisan adagolható pép előállítása tömeg% A 2. példa szerinti hatóanyag 4,0 szacharin-nátrium 2,5 poliszorbát 85 3,0 alumínium-disztearát 5,0 frakcionált kókuszdióolaj 100,0 g-ra Az alumínium-disztearátot a frakcionált kókuszdióolajban és a poliszorbát 85-ben diszpergáljuk melegítéssel. Az elegyet szobahőmérsékletre hűtjük és a szacharin-nátriumot, majd a hatóanyagot diszpergáljuk benne. A készítményt műanyag fecskendőkbe töltjük Tápba keverten adagolható granulumok készítése állatgyógyászati felhasználásra tömeg% A 4. példa szerinti hatóanyag 2,5 kalcium-szulfát-hemihidrát 100,0 g-ra A hatóanyagot a kalcium-szulfáttal elegyítjük Az elegyből nedves-granulálási eljárással granulumokat készítünk A granulumokat tálcás vagy fluodizáltágyas eljárással szárítjuk, majd megfelelő tartályba töltjük Leöntő-készítmények előállítása állatgyógyászati felhasználásra tömeg/térf.% A 4. példa szerinti hatóanyag 2,0 dimetil-szulfoxid 10,0 metü-izobutü-keton 30,0 propüénglikol (és pigment) 100,0 ml-re 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 10
