203239. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az LL-F28249 vegyületek 23-oxo- és 23-imino-származékainak előállítására
1 HU 203 239 B 2 teket állatoknak és az embernek beadhatjuk orálisan vagy parenterálisan. Orális beadás céljából elkészíthetjük olyan egységdózisaikat, mint például a kapszula, pilula vagy a tabletta vagy pedig állatoknál antelmintikumokként való felhasználásuk céljából folyékony áztatószereket készíthetünk belőlük Az áztatószer rendszerint a hatóanyag oldata, szuszpenziója vagy diszperziója, oldószerként többnyire vizet tartalmaz egy szuszpendáló szerrel, például bentonittal és egy nedvesítőszerrel vagy más segédanyaggal együtt. Az áztatószer rendszerint tartalmaz habzásgátlót is. Az ilyen áztatószerek általában a hatóanyagból 0,001-0,5 tömeg%-nyi mennyiséget tartalmaznak Előnyösen ezek a készítmények 0,01- 0,1 tömeg% hatóanyagot tartalmaznak. A találmány szerinti hatóanyagot tartalmazó kapszulák és pilulák hordozóanyagként például keményítőt, talkumot, magnézium-sztearátot vagy dikalciumfoszfátot tartalmazhatnak Ha valamelyik találmány szerinti vegyületet szilárd, száraz dózisegység formájában célszerű alkalmazni, akkor rendszerint a hatóanyagból megfelelő mennyiséget tartalmazó kapszulákat, pilulákat vagy tablettákat hasznosítunk Ezeket a dózisegységeket úgy állíthatjuk elő, hogy a hatóanyagot bensőségesen és egyenletesen összekeverjük alkalmas porítású hígítóanyagokkal, töltőanyagokkal, szétesést elősegítő szerekkel és/vagy kötőanyagokkal, így például keményítővel, laktózzal, talkummal, magnézium-sztearáttal vagy növényi eredetű gyantákkal. Az ilyen dózisegységek széles körben változtathatók összsúlyuk és hatóanyagtartalmuk vonatkozásában, olyan tényezőktől függően, mint például a kezelendő gazdaállat típusa, a fertőzés súlyossága és típusa, valamint a gazdaállat tömege. Ha a hatóanyagot egy állati takarmány formájában kívánjuk beadni, akkor bensőségesen diszpergáljuk a takarmányban, vagy pedig úgynevezett „Top Dressing” formájában vagy olyan szemcsék formájában használjuk, amelyeket a kész táphoz adunk hozzá, vagy pedig adott esetben külön adagoljuk be az állatoknak ezeket a szemcséket. Alternatív módon eljárhatunk úgy is, hogy a találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket az állatoknak parenterálisan, így például in tramininál is, intramuszkuláris, intratraheális vagy szubkután injekció formájában adjuk be. Dyen esetekben a hatóanyagot egy folyékony halmazállapotú hordozóban oldjuk vagy diszpergáljuk. Parenterális beadás céljából a hatóanyagot célszerűen egy, az állatgyógyászatban elfogadható hordozóanyagban, előnyösen egy növényi olajban, így például földimogyoróolajban vagy gyapotmagolajban diszpergálva használjuk. Más parenteriális hordozóanyagok például olyan szerves anyagok, mint az úgynevezett solketalok, propilénglikol vagy a glicerin-formái, de használhatunk vizes parenterális készítményeket is. Ezekben a parenterális készítményekben a találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagok oldva vagy szuszpendálva lehetnek. Az ilyen típusú készítmények általában 0,005-5 tömegé mennyiségben Bár a találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket elsősorban helminthiasis kezelésére, megelőzésére vagy ellenőrzésére használjuk, felhasznáhatók más paraziták által okozott megbetegedések megelőzésére és kezelésére is. így például a találmány szerinti eljárással előállított vegyületekkel kezelhetők olyan antropoid paraziták által okozott fertőzések is, mint például a tetvek, bolhák, atkák és más csípő rovarok, háziállatoknál és baromfiféléknél Ezek a vegyületek hatásosak olyan parazitikus megbetegedések kezelésében is, amelyek egyéb állatfajtáknál fordulnak elő, továbbá az embernél. Az optimális mennyiség természetesen számos tényezőtől, így például a konkrét esetben alkalmazott vegyület minőségétől, a kezelendő állat fajtájától, továbbá a parazitikus fertőzés típusától és súlyosságától függ. Általában ezeknek a találmány szerinti eljárással előállított új vegyületeknek az orális beadása esetén az alkalmazott dózis 0,001-10 mg/testsúlykg, mely összdózist egyetlen alkalommal vagy pedig megosztottan, viszonylag rövid időn belül (1 -5 nap) adagolhatjuk. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek közül az előnyösek kiváló hatásfokkal ellenőrzik az említett parazitákat állatokban, ha egyetlen dózisban 0,025-3 mg/testtömegkg mennyiségben beadjuk őket Az ismételt kezelést akkor alkalmazzuk, ha ú jrafertőződést kell leküzdenünk. Dyen ismételt kezelésre a parazita fajtájától, illetve az állattartás módszerétől függően kerülhet sor. A találmány szerinti eljárással elő-állított vegyületek beadásának módszerei az átlagos állaorvosi praxisból közismertek. Abban az esetben, ha valamely találmány szerinti eljárással előállított vegyületet az állati takarmány egyik komponenseként vagy pedig az ivóvízben oldva vagy szuszpendálva adjuk be, akkor alkalmazhatunk olyan készítményeket, amelyekben a hatóanyag vagy hatóanyagok bensőségesen diszpergálva vannak egy közömbös hordozó- vagy hígítóanyagban. Közömbös hordozóanyagként olyan anyagok jöhetnek számításba, amelyek a hatóanyaggal nem lépnek reakcióba és biztonságosan beadhatók állatoknak. A takarmányban történő felhasználáshoz hordozóanyagként előnyös természetesen valamelyik takarmánykomponens. Célszerűen alkalmazható kompozícióként említhetjük a takarmánypremixeket vagy takarmányadalékokat, amelyekben a hatóanyag viszonylag nagy mennyiségben van jelen, mi mellett ezeket a takarmánypremixeket vagy takarmányadalékokat célszerűen az állat közvetlen táplálására vagy pedig egy közbenső hígítási vagy keverési lépés után a takarmányban való beadásra hasznosítjuk. Az ilyen készítményekhez jellegzetesen hasznosítható hordozó- vagy hígítóanyagok közé tartoznak például a szeszlepárlásból visszamaradó szárított szemcsés anyagok, a kukoricaliszt, citrusfélék lisztjei, fermentációs maradékok, őrölt kagylóhéj, oldható melaszfélék, kukoricacsutkaliszt, emészthető babhéjmaradékok, szójagrízfélék és őrölt mészkő. A hatóanyagokat ezekkel a hordozóanyagokkal bensőségesen úgy diszpergáljuk, hogy például őrlést, keverést, aprítást vagy koptatást alkalmazunk. Takarmánypremixként 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 5
