203234. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, többszörösen oxigénezett labdánszármazékok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1 HU 203 234 B 2 vagy nátrium-terc-butoxiddal aromás szénhidrogén vagy éter oldószer jelenlétében reagáltatjuk, 2-12 órán át. 4. Az 1 -3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj, R2 és/vagy R3 jelentésére megadott (a) általános képletű csoportban n értéke 1 és 5 közötti egész szám, azzal jellemezve, hogy kiin­dulási vegyületként olyan (ül) általános képletű ve­­gyűletet használunk, amelynek képletében n értéke a tárgyi körben megadott. 5. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj, R2 és R3 közül egy, vagy kettő vagy három jelen­tése azonos (a) általános képletű csoport, míg a többi jelentése hidrogénatom, és az utóbbi képletben R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, n értéke 1 és 5 közötti egész szám, R6 jelentése hidrogénatom; és ekkor R7 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport-ciklo­­hexilcsoport; fenilcsoport vagy fenil-(l-2 szénatomos)alkil-cső port, vagy R6 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, és ek­kor R7 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, ciklo­­hexilcsoport vagy fenil- (1-4 szénatomos)al­­kil-csoport, vagy R6 és R7 a kapcsolódó nitrogénatommal együtt piperidino-, pirrolidino-, morfolino-, pipera­­zino-vagy tiomorfolinocsoportot alkot, amely csoportok adott esetben 1-4 szénatomos al­­kilcsoporttal, fenilcsoporttal, hidroxilcso­­porttal egyszeresen vagy kétszeresen szubsz­­tituálva vannak; vagy teofillinocsoport; azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (ül) és (V) általános képletű vegyületeket használunk, amelyek képletében R4, Ró, R7 és n jelentése a tárgyi körben megadott. 6. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont sze­rinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyület - a képletben R, Rj, R2 és R3 jelentése az 1. igénypont­ban megadott -, vagy annak valamely gyógyászatilag el­fogadható sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal össze­keverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 5 10 15 20 25 13

Next

/
Thumbnails
Contents