203234. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, többszörösen oxigénezett labdánszármazékok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) Országkód: SZABADALMI (11) Lajstromszám: HU LEÍRÁS 203234 B MAGYAR KÖZTÁRSASÁG (21) A bejelentés száma: 4152/86 (22) A bejelentés napja: 1986.10.01. (30) Elsőbbségi adatok: P 35 35 086 1985.10.02. DE (51) Int. a.5 C 07 D 405/12 C 07 D 413/12 C 07 D 417/12 C 07 D 311/92 C 07 D 473/08 C 07 D 473/00 A 61 K 31/35 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (40) A közzététel napja: 1988.10.28. (45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.06.28. SZKV 91/06 (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: dr. de Souza, Noel John, Bombay (IN) Hoechst Ag„ Frankfurt/Main (DE) Dohadwalla, Alihussein Nomanbhai, Bombay (IN) dr. Khandelwal, Yatendra, Bombay (IN) dr. Rupp, Richard Helmut, Bombay (IN) dr. Rajgopalan, Ramanujam, Bombay (IN) (54) Eljárás új, többszörösen oxigénezett labdánszármazékok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (57) KIVONAT A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek (I) általános képletében R jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, Rl,R2 és R3 közül egy vagy kettő, vagy mindhárom jelentése azonos (a) általános képletű csoport, míg a többi jelentése hidrogénatom, az utóbbi képletben R4 jelentése hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos alkil csoport, n értéke 0 vagy 1 és 10 közötti egész szám R6 jelentése hidrogénatom, és ekkor R7 jelentése 1-4 szénatomos alkil csoport, 5-7 szénatomos cikloalkücsoport, fenilcsoport vagy fenil-(l -2 szénatomos)alkilcsoport, vagy R$ jelentése 1-4 szénatomos alkil csoport, és ekkor R7 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, 5-7 szénatomos cikloalkücsoport vagy fenil-(l-4 szénatomos)aikil-csoport, vagy I. ábra or2 és R7 a kapcsolódó nitrogénatommal együtt 5-, 6- vagy 7-tagú telített heterociklusos csoportot képeznek, amely a fenti nitrogénatomon kívül még egy nitrogén-, oxigénvagy kénatomot tartalmazhat, és adott esetben egyszeresen vagy kétszeresen 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, fenücsoporttal, hidroxilcsoporttal, oxocsoporttal vagy benzoüamino-csoporttal van szubsztituálva; vagy adott esetben a fentiek szerint helyettesített izoindolo-, benztriazolü- vagy purinücsoport vagy teofillinocsoport. Az (I) általános képletű vegyületek és sóik szív- és keringési betegségek, hipertónia, glaukoma, allergia, hörgőszűkület kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények, valamint immunrendszert moduláló készítmények hatóanyagaként használhatók.- C -c -i H (CH2)n - N / \ Re a) ábra A leírás terjedelme: 16 oldal (ezen beül 8 ábra) HU 203234 B
