203229. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-[acil-oxi]-6-[amino-acil-oxi]-polioxi-labdán-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 203 229 B 2 R5és jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkil csoport, vagy a kapcsolódó nitrogénatommal együtt szubsztituálatlan agy 1-4 szénatomos alkil- vagy benzoüamino-csoporttal monoszubsztituált piperidino-, pirrolidino-, morfolino- vagy piperazino-csoportot képeznek, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1986.07.11.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében R5 és Rfc jelentése egymástól függetlenül 1 -4 szénatomos aikilcsoport, vagy a kapcsolódó nitrogénatommal együtt piperidino-, pirrolidino-, morfolino- vagy piperazino-csoportot képeznek, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1986. 07.11.) 4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rj és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy annak valamely gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.07.11.) 5. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek - a képletben R, jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú 1-4 szénatomos aikilcsoport, és R2 jelentése (a) általános képletű csoport, ahol Rj jelentése metücsoport, n értéke 0, és R5 és R6 jelentése 1-4 szénatomos aikilcsoport, vagy a kapcsolódó nitrogénatommal együtt adott esetben 1-4 szénatomos alkil- vagy benzoil-amino-csoporttal monoszubsztituált pirrolidino-, piperidino-, piperazino-, vagy morfolinocsoportot képeznek - és gyógyászatüag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (VH) általános képletű vegyületet - a képletben R j jelentése a tárgyi körben megadott, és R jelentése alkoholos hidroxil-védőcsoport - egy (Vni) általános képletű aminnal - a képletben R5 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk, majd az R védőcsoportot ismert módon eltávolítjuk, és kívánt esetben a kapott vegyületet savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987.07.10.) 6 10 15 20 25 10
