203228. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiazol-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó leukotrién-antagonista gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 203 228 B 2 -(CH^-O- (ahol n értéke 1 -4 egész szám), -(CH^),,- (ahol n értéke 2-5 egész szám), (b) általános képletű csoport, ahol R7 és R8 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, (c) általános képletű csoport, (d) általános képletű csoport, ahol n értéke 0, (e) általános képletű csoport, ahol Rg, R10, Rj, és R12 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, fenil- vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, (f) általánosképletűcsoport,aholRg’.Rjo’.Ru’ és R12’ jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, fenü- vagy 1 -6 szénatomos alkilcsoport, (g) általános képletű csoport, ahol Rg’ és Rn’jelentése az (f)-nél megadott, (h) általános képletű csoport, ahol R10’ és R12’ jelentése az (f)-nél megadott, (i) képletű csoport, (j) képletű csoport, 0) képletű csoport, (n) képletű csoport, (p) képletű csoport, Q jelentése karboxilcsoport, hidroxü-, 2-6 szénatomos alkoxi-karbonil vagy 5-tetrazolil-csoport, azzal jellemezve, hogy a) a Q helyén karbalkoxi-, karboxi- vagy -OH csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására - Rj, R2, R3, R4. R5. R6 és A jelentése a tárgyi kör szerinti, B jelentése ugyancsak az ott megadott, kivéve a -(CH2)n-csoportot - egy (IT) általános képletű vegyületet - ahol Rj, R2, R3, R4, R5, R$ és A jelentése a fenti, Y jelentése -O- vagy -NH- - egy megfelelő savhalogeniddel vagy laktonnal N-acilezünk, illetve egy alkénszármazékkal, egy laktonnal vagy egy halogén-alkü- vagy aril -származékkal N- vagy O-alkilezünk, vagy N-arilezünk, vagy b) egy (Ij) általános képletű vegyület előállítására - ahol Rj, R2, R3, R4, Rj, R^ és B jelentése a tárgyi kör szerinti, R13 jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport - egy (TV) általános képletű vegyületet - ahol R3, R4, Rj, R6 ésB jelentése a fenti - egy (V) általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ahol Rj és R2 jelentése a fenti, c) a Q helyén 5-tetrazolü-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására - ahol Rj, R2, R3, R4, Rj, R6 és A jelentése a tárgyi kör szerinti, B jelentése -(CH^-NH- képletű csoport - egy olyan (I’) általános képletű vegyületet - ahol Rj, R2, R3, R4, Rj, R6 B és A jelentése a fenti, és Q’ jelentése cianocsoport - nátrium-aziddal reagáltatunk, és kívánt esetben egy a) vagy b) eljárással kapott észtert Q helyén HO-CH2-csoportot tartalmazó származékká redukálunk vagy hidrolizálunk, majd egy kapott savat kívánt esetben újra észterezünk, vagy sóvá alakítunk (Elsőbbsége: 1985.10.16.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás B helyén olyan (e) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rg és Rj 0 jelentése 1 -6 szénatomos alkilcsoport, Rj j és R12 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985. 10.16.) 4. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol Rj, R2, R3, R4, Rj, R6, A, B és Q jelentése az 1. igénypont szerinti, vagy annak farmakológiailag elfogadható sóját a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb, a gyógyszerkészítésben szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1986.10.16.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol, Rj és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-8 szénatomos alkilcsoport, vagy együttesen egy adott esetben helyettesített butadieniléncsoportot képvisel, ahol a helyettesítő halogénatom, rövid szénláncú alkoxi-, alkoxikarbonü- vagy 1 - 3 szénatomos alkilcsoport lehet, R3, R4, R5 és R6 jelentése hidrogénatom, A jelentése -CH=CH- csoport, B jelentése (e) képletű csoport, ahol Rg és R10 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkücsoport, R1 j és R j 2 jelentése hidrogénatom, Q jelentése karboxilcsoport. (Elsőbbsége: 1986.10.16.) 5 10 15 20 25 30 35 40 41
