203228. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiazol-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó leukotrién-antagonista gyógyszerkészítmények előállítására
(19) Országkód: HU SZABADALMI LEÍRÁS (11) Lajstromszám: 203 228 B (21) A bejelentés száma: 4318/86 (22) A bejelentés napja: 1986.10.16. (30) Elsőbbségi adatok: 228 912/85 1985.10.16. JP MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (40) A közzététel napja: 1989.01.30. (45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.06.28. SZKV 91/06 (51) Int. Q.5 C 07 D 277/20 C 07 D 277/24 C 07 D 277/28 C 07 D 277/30 C 07 D 277/32 C 07 D 277/44 C 07 D 277/64 C 07 D 277/68 C 07 D 277/82 C 07 D 417/10 C 07 D 417/12 A 61 K 31/425 (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: Miida, Hitoshi, Ibaraki-ken (JP) Mitsubishi Kaséi Corp., Tokió (JP) Takahashi, Kazuo, Ibaraki-ken (JP) Shinoda, Masaki, Ibaraki-ken (JP) Tsutsui, Mikio, Ibaraki-ken (JP) Oguri, Tóméi, Ibaraki-ken (JP) Hayasi, Yosio, Ibaraki-ken (JP) (54) Eljárás új tiazol-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó leukotrién-antagonista gyógyszerkészítmények előállítására (57) KIVONAT Az új tiazol-származékok (I) általános képletében R1 ésR2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, alkilcsoport, alkoxi-karbonil-csoport vagy fenilcsoport, vagy együttesen egy kondenzált ciklohexán- vagy benzol-gyűrű részének felelnek meg, ahol a fenücsoport és a benzolgyűrű helyettesítőket is tartalmazhat. R3,R4,R5és R6 közül háromnak a jelentése hidrogénatom, míg a negyedik ezenkívül hidroxilcsoport, alkoxi- vagy alkilcsoport vagy halogénatom is lehet A jelentése 2-4 lánctagot tartalmazó összekötőcsoport, amely C-atomokon kívül adott esetben egy N- vagy O-atomot tartalmaz, B jelentése 2-5 lánctagot tartalmazó összekötőcsoport, amely C-atomokon kívül adott esetben egy N- vagy O-atomot tartalmaz, Q jelentése karboxil-, hidroxil-, alkoxikarbonil- vagy tetrazolücsoport. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek értékes leukotrién-antagonista hatással rendelkeznek, így gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként alkalmazhatók. R4 I. ábra A leírás terjedelme: 48 oldal (ezen belül 45 ábra) HU 203223 B