203227. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxazol- és tiazol-vegyületek salétromsav-észter-származékainak és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására

1

HU 203 227 B

2

IR(Nujol): 3180,3050,2580 (váll), 1658,1630,1580, 1282 cm'1

(2) N-(2-Nitrooxi-etil)-2-(N,N-dimetU-amino-metiI)-4-tiazol-karboxamid-hidroklorid IR(Nujol): 3340,3075,1550,1450,1655,1625,1540,

1280,1270,875 cm'1

(3) N-(2-Nitrooxi-etü)-4-metü-5-tiazol-karboxamidhidroklorid

IR(Nujol): 3275,3150,2375,1940,1820,1664,1638, 1609,1538,1282,1274 cm'1.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletű vegyület vagy sói előállítására, ahol az általános képletben R1 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomszámú alkilcsoport, halogénül-4 szénatomszámú)-alkilcsoport, halogénatom, adott esetben nitrocsoporttal szubsztituált fenilcsoport, morfolino-, piperidino- vagy piridilcsoport, aminocsoport, mely 1- 4 szénatomszámú alkil-, 1-14 szénatomszámú alkanoil-, benzoil-, 1-5 szénatomszámú alkoxi-karbonil- vagy N-(l-4 szénatomszámú)-alkü-karbamoil szubsztituens(eke)t tartalmazhat, vagy N,N- bisz(l-4 szénatomszámú)-alkil amino-(l-4 s/.énatomszámú)-alkil-csoport;

R2 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomszámú al kilcsoport vagy N-[nitro-oxi(l-4 szénatomszámú) -alkil ] -karbamoil -csoport;

X jelentése oxigénatom vagy kénatom;

Y jelentése egy kötés, 1-4 szénatomszámú alkiléncsoport vagy' 2-4 szénatomszámú alkenüéncsoportés

Z jelentése 1-6 szénatomszámú alkiléncsoport, amely nitro-oxi-csoport-szubsztituens(eke)t tartalmazhat vagy 1 -4 szénatomszámú alkilén-oxi(1-4 széna tomszámú)-alkilén-csoport, a) egy (H) általános képletű vegyületet vagy’ karboxilcsoporton reaktív származékát vagy sóját, ahol az általános képletben

R1, R2, X és Y jelentése a fent megadott,

egy (ül) általános képletű vegyülettel vagy aminocsoporton reaktív származékával vagy sójával, ahol az általános képletben

5 Z jelentése a fent megadott, reagáltatjuk, és az (I) általános képletű vegyületet vagy sóját elkülönítjük, ahol az általános képletben R1, R2, X, Y és Z jelentése a fent megadott; vagy b) Egy (TV) általános képletű vegyületet vagy sóját, 10 ahol az általános képletben

R2 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomszámú alkil- vagy N-[hidroxi-(l-4 széna tomszámú)-alkil]karbamoüj-csoport,

nitrálószerrel reagáltatjuk és az (I) általános képle- 15 tű vegyületet vagy sóját elkülönítjük, ahol az általános képletben

R1, R2, X, Yés Z jelentése a fent megadott. (Elsőbbsége: 1987.07.19.)

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános 20 képletű vegyületek előállítására, ahol R1, R2, X és Z az

1. igénypontban megadott és Y jelentése egy kötés, metüéncsoport vagy 1-4 szénatomszámú alldlénoxi(1^4 szénatomszámú)-alkiléncsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekböl 25 indulunk ki. (Elsőbbsége: 1987.07.20.)

3. Eljárás gyógy szerészeti formált alak előállítására azzal jellemezve, hogy egy vagy’ több, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol R1, R2, X, Y és Z az 1. igénypontban megadott, vagy

30 gyógyszerészetüeg elfogadható sóját gyógyszerészetileg elfogadható hígító- és/vagy adalékanyagokkal gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1988.07.19.)

4. Eljárás gyógyszerészeti formált alak elő- 35 állítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, a 2.

igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol R1, R2, X, Y és Z a 2. igénypon tban megadott, vagy gyógyszerészetüeg elfogadható sóját gyógyszerészetüeg elfogadható hígító és/vagy adalék - 40 anyagokkal gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1987.07.20.)