203223. lajstromszámú szabadalom • Eljárás L-[-]-alfa-hidrazino-alfa-metil-[3,4-dihidroxi-fenil]-propionsav és monohidrátja előállítására

(19) Országkód:

HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(21) A bejelentés száma: 4057/89

(22) A bejelentés napja: 1989.08.08.

(11) Lajstromszám:

203 223 A

(51) Int. a.5

C 07 C 243/18

C 07 B 53/00

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.06.28. SZKV 91/06

(72) Feltalálók:

Orgoványi Sándorné, Budapest (HU) dr. Nagy Kálmán, Budapest (HU)

Boza András, Budapest (HU)

Galambos Tibor, Budapest (HU)

Tömpe János, Budapest (HU) dr. Mándi Attila, Budapest (HU) dr. Ladányi László, Budapest (HU) dr. Tömpe Péter, Budapest (HU) Furdyga Éva, Budapest (HU) Halbauerné Nagy Ágnes, Budapest (HU) dr. Sztruhár Ilona, Budapest (HU)

(73) Szabadalmas:

EGIS Gyógyszergyár, Budapest (HU)

(54) Eljárás L-H-a-hidrazino-a-metil-ia^-dihidroxi-fenilJ-propionsav

és monohidrátja előállítására

(57) KIVONAT

A találmány gyógyszerkönyvi minőségű nagytisztaságú (I) képletű L-(-)-a-hidrazino-a-metil-(3,4-dihidroxi-fenil)-propionsav (carbidopa) új előállítási eljárására vonatkozik. Az eljárás lényege, hogy a szintézishez a racém DL-a-amino-a-metil-(3,4-dimetoxi-fenil)-propionitril rezolváiásával előállított L-(-)-a-amino-a-metil-(3,4-dimetoxi-fenil)-propionitril hidrolízisével készített L-(-)-a-amino- a-metil-(3,4-dimetoxi-fenil)-propionsavat alkalmaznak.

A találmány szerinti eljárással a nemkívánatos melléktermékek képződését jelentős mértékben háttérbe szorítják és ily módon gyógyszerkönyvi minőségű (I) képletű vegyületet nyernek. Az (I) képletű vegyület ismert dekarboxiláz-gátló hatású gyógyásza ti hatóanyag.

I

cMl ~ C- COOH

\

N«- Hk.

H±0

I. ábra

A leírás terjedelme: 8. oldal (ezen belül 5 ábra)

HU 203223 A