203222. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,4-hidroxi-benzoiloxi-propanolaminok prodrogjainak és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

HU 203 222 B

Cl.5: C 07 C 233/34

a) reakcióvázlat

H0. X.

Ac20/kot.HjS0t

HOx^S5s^S-CH3

(1 )

Bz Br / K;C03^EK/Reflux

BzOn

7^1

0

X NaOBr/THF

BzOn

0

BzO""

KJ

BzO^

( 4

)

( 5 )

(COCU 2 /CH2C!2

co2h

' oxalil-klorid/CH2CI2

(12 a-d)

COCl

( 13 a-d )

H2N^-hH2 (15) (2ekv.) toluol / 25 *C

H2N

*0

nh^r2

, 0 (U a-d )

HO'

l-^ttOH

H0'^vN^N-y'R2 HO ú HO

H

17a-d)

t-BuCOO

yy>>

t-BuCOO

^ CH,

I 6 )

piridin

t-BuCOO

t- BuCOO

N^/NyR2

H 0

(8 a-d ) oxaiát

a : R2 » Me b ; R2 - i - Pr c : R2 - HH2

d : r2 > 3-tetrahidrofuranil ( THF)

7