203221. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diamidok szelektív amidinálására
1 HU 203 221 B 2 általános képletű vegyületek - ahol A, Q és R1 jelentése egyezik az 5. igénypontban megadottal - előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás R1 helyén - (CH2)_ csoportot tartalmazó (ül) általános képletű vegyületek-ahol A, Q,R2 és R3 jelentése egyezik az 1. igénypontban megadottal - előállítására, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű kiindulási vegyületként lizint alkalmazunk. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás R1 helyén - (CH^-csoportot, R2 és R3 helyén pedig egyaránt etilcsoportot tartalmazó (ül) általános képletű vegyületek - ahol A és Q jelentése egyezik az 1. igénypontban megadottal - ellőállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási vegyületként NJídietil-formamidin-szulfonsavat alkalmazunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás A helyén - CH(R7)-CO-Z általános képletű csoportot és ebben R7 helyén 1-4 szénatomos alkilcsoportot, Z helyén pedig prolin-N-il-, adott esetben a 7. -helyzetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített 3-karboxitetrahidroizokinolin-N-il- vagy pedig 2-karboxi-indol-N-ü-csoportot, Q helyén karboxilcsoportot És R1 helyén -(CH^-csoportot (ahol n egész szám 3-tól 5- ig) tartalmazó (Hl) képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 12. A11. igénypont szerinti eljárás R2 és R3 helyén egymástól függetlenül adott esetben 1-3 fluoratommal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (Hl) általános képletű vegyületek - hol a többi szubsztituens jelentése egyezik all. igénypontban megadottal - előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 13. A12. igénypont szerinti eljárás R2 és R3 helyén egyaránt etilcsoportot tartalmazó (Hl) általános képletű vegyületek - ahol a többi szubsztituens jelentése egyezik all. igénypontban megadottal - előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 14. All. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű kiindulási vegyületként (S)-2-{(S)-N-[(S)-l-carboxi-5-amino pentfl]alanil}-1,2,3,4-tetrahidroizokinolin-3-karbonsavat vagy sóit vagy mono- vagy diésztereit alkalmazzuk. 15. A 14. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (H) általános képletű kiindulási vegyületként N.N’-dietü-formamidin-szulfonsavat alkalma - zunk. 16. A15. igénypont szerinti eljárás (S)-2-{(S)-N-[(S)l-karboxi-5-N’N”-dietil-guanidino-pentil]alanil}l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-3-karbonsav, valamint gyógyászati szempontból elfogadható, nem-toxikus sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 17. Az előbbi igénypontok bármelyike szerinti eljárás N° J^’-dialkil-guanidino-peptideknek a (Hl) általános képletű vegyületekből történő előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 5 10 15 20 25 30 11
