203203. lajstromszámú szabadalom • Eljárás köhögéscsillapító hatású készítmény előállítására
1 HU 203 203 B 2 A találmány szerinti eljárással előállítható készítmény a hatását az orrszámyakra juttatva gyakorlatilag inhalációs mechanizmussal, néhány lélegzetvétel után, másodperceken belül fejti ki. A találmányunk szerinti eljárással előállítható készítmény az alábbi indikációkban alkalmazható: 1. Száraz, görcsös, a szervezetet alaposan megterhelő, improduktív köhögés igen rövid időn belül történő csillapítása, illetve megszüntetése. 2. A hörgők tágításával megkönnyíti a légzést, illetve elősegíti a tapadós váladék felköhögését. 3. Csökkenti az orrdugulást; ez különösen jelentős csecsemők és kisgyermekek kezelése esetén. 4. A gége gyulladásos folyamatait kísérő, valamint foglalkozási ártalmak (előadóművészek, pedagógusok, poros, füstös helyen dolgozók) következményeként jelentkező rekedtség csökkentésére illetve megszüntetésére; utóbbi tünetek kezelésére jelenleg - a teljes beszédtüalom és megfelelő diéta kivételével - nem áll rendelkezésre gyógyszeres terápia. 5. Sportolók légzésvételének megkönnyítésére. A találmány szerinti eljárás előnyös kiviteli alakja szerint olyan módon járhatunk el, hogy a készítmény össztömegére vonatkoztatva 1 -8 tömeg% kámfort, 0,2- 5% timolt, 0,2-1,5% eukaliptusz-olajat (Aetheroleum eucalypti), 0,05-1,5% kakukkfű-olajat (Aetheroleum thymi), 0,4-2% fenyőtű-olajat (Aetheroleum pini), 0,1 - 2% levendula-olajat (Aetheroleum lavandulae), 0,3-1% édeskömény-olajat (Aetheroleum foeniculi), 0,2-1% boróka-olajat (Aetheroleum juniperi) és 0,1-1% ánizsola jat (Aetheroleum anisi), és kívánt esetben 0,2-1 % kamilla-olajat (Aetheroleum chamomillae) alkalmazunk. A találmányunk szerinti eljárással nazális alkalmazásra alkalmas készítményként előnyösen kenőcsöket, pálcákat, füstölő rudakat vagy lapokat, mikrokapszulákat vagy elpárologtatásra alkalmas inhaláló folyadékot állíthatunk elő. A készítmények előállítása önmagában ismert módon történik. Az előre nem látható hatással rendelkező hatóanyag-kompozíciót oly módon állíthatjuk elő, hogy kámfort, timolt, eukaliptusz-olajat (Aetheroleum eucalypti), kakukkfű-olajat (Aetheroleum thymi), fenyőtű-olajat (Aetheroleum pini), levendula-olajat (Aetheroleum lavandulae), édeskömény-olajat (Aetheroleum foeniculi), boróka-olajat (Aetheroleum juniperi), és ánizs-olajat (Aetheroleum anisi), és kívánt esetben kamilla-olajat (Aetheroleum chamomillae) a fentiekben megadott arányban egymással bensőségesen összekeverünk. A hatóanyag kompozícióból önmagában ismét módon, szokásos kenőcs alapanyagok felhasználásával készíthetünk kenőcsöt. Kenőcs alapanyagként előnyösen fehér viasz (Cera alba), cetvelő (Cetaceum), paraf - finolaj (Paraffinum liqudium), szilárd paraffin (Paraffinum solidum), gyapjúzsír (Cera lanae), és sárga vazelin (Vaselinum flavum) alkalmazható. A kenőcsöt az orrlyukak szélére kenve alkalmazzuk. A pálcákat oly módon készítjük el, hogy a hatóanyag-kompozíciót a megolvasztott, és körülbelül 40°C-ra hűtött alapanyagokban egyenletesen elkeverjük, majd megfelelő formákba öntjük. Az alapanyagkeverék a kenőcsök készítésénél felsorolt masszaalapanyagokat tartalmazhatja. A pálcákat az orrlyukak szélére történő felkenéssel alkalmazhatjuk. A füstölő rudak oly módon készíthetők, hogy a hatóanyag-kompozíciót a megfelelő vivőanyagokkal összekeverjük, majd formára alakítjuk. Vivőanyagként fapor, aktív szén stb. alkalmazható. A mikrokapszulák oly módon készíthetők, hogy a hatóanyag kompozíciót a kenőcsök előállításánál ismertetett anyagokkal összekeverjük, majd önmagában ismert módon mikrokapszulákká alakítjuk. A mikrokapszulák előnyösen 20-80% falanyagot tartalmaznak. Az inhalálásra szolgáló folyadékok egyik előállítása oly módon történhet, hogy a hatóanyag kombinációt megfelelő segédanyag jelenlétében desztillált vízben felvesszük. Segédanyagként előnyösen Tween 80 alkalmazható. Az üyen módon elkészített emulziót elpárologtatóba csepegtetve alkalmazzuk. A fenti módon előállított kenőcsök, pálcák, füstölő rudak, mikrokapszulák illetve elpárologtatásra alkalmas inhaláló folyadékok hatóanyagtartalma általában 5-20%, előnyösen 10-15%. A találmányunk szerinti eljárással előállítható készítmény előnyös hatását klinikai vizsgálatokkal igazoljuk. A 10. példa szerint előállított kenőcsöt 670 esetben alkalmaztuk köhögéscsillapítóként. A készítmény a görcsös köhögést önállóan 595 esetben (89%), más gyógyszerekkel kombináltan alkalmazva 71 esetben (10,6%) szüntette meg. A készítmény bronchitis acutaban 395, bronchitis spacticaban 31, bronchitis astmaticaban 31 és sine bronchitisben 40 esetben bizonyult hatásosnak. A kezelt beteganyagban mindössze 3 esetet (0,5%) regisztráltunk, ahol a köhögéscsillapító hatás elmaradt. Ezek egyike parapertussis volt, két esetben pedig psychogén természetű volt a köhögés. A találmányunk szerinti eljárással előállítható készítmény előnyeit az alábbiakban foglaljuk össze: 1. A hatóanyag kompozíció kizárólag a VII. Magyar Gyógyszerkönyv (Ph. Hg. VII.) által engedélyezett, nem erőshatásű, természetes eredetű anyagok kedvező kölcsönhatást mutató kombinációjából áll. 2. A készítmény alkalmazása egyszerű, kényelmes és biztonságos. Az inhalációs hatásmechanizmus ellenére sincs szükség költséges inhalációs készülékre. 3. A készítmény hatását a nazális alkalmazási mód eredményeként igen gyorsan, néhány másodpercen belül fejti ki; a gyomor-bél rendszert nem terheli, átalakulás, illetve metabolizáció nem lép fel és kombinált kezelés esetén gyógyszerkölcsönhatással nem kell számolni 4. A rhinitis kezelésénél elterjedten alkalmazott orrcseppeknél (Histazolin, Naphazolin stb.) mellékhatásként jelentkező necrosis és rhinorragia nem lép fel, és ezért a találmányunk szerinti eljárással előállított készítmény alkalmazása nem ütközik olyan korlátokba, mint az említett orrcseppeké. 5. A találmányunk szerinti eljárással előállítható készítmény kortól függetlenül csecsemők, gyermekek és felnőttek kezelésére egyaránt alkalmazható. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 3
