203119. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új dipeptidek és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

HU 203 119 B

2

Táblázat

A vegyület

Az adagolás mg/kg i.p.

n

Átlagos lappangási idő mp CXC CAC DAC

Százalékos változás

1. és 2.

példa sze-0

10

300

22

rinti ve-1

10

48

118,1

vegyület

3

10

54

145,1

mg/kg p.o.

Piracetam

0

10

300

50

100

10

41-18

300

10

139

178

1000

10

44-12

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás a (II) általános képlett!, a *-gal jelzett helyen S-konfigurációjú dipeptidek - a képletben n értéke 1 vagy 2,

R1 jelentése metilcsoport,

R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport,

R3 jelentése piperidinocsoport, 5-7 szénatomos

cikloalkil-amino-csoport, kívánt esetben tűhelyzetben aminocsoporttal helyettesített 1-12 szénatomos alkil-amino-csoport,

R4és R5 jelentése a közbezárt nitrogénatommal és -CH-csoporttal együtt D vagy H képlett! csoport, - valamint savakkal vagy bázisokkal képzett fiziológiailag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) olyan (II) általános képien! vegyületek előállítására, ahol R1, R2, R4, R5 és n jelentése a tárgyi körben megadott, R3 jelentése 1-12 szénatomos alkilamino- csoport, egy (III) általános képlett! vegyületet - a képletben R\ R2, R4, R5 jelentése és n értéke a (II) általános képieméi megadott - egy

(IV) általános képlett! aminnal - a képletben R13 és R14 jelentése hidrogénatom, 1-12 szénatomos alkilcsoport - reagáltatunk, vagy 20 b) egy kívánt esetben védett (V) általános képlett! vegyületet - a képletben R3, R4 és R5 jelentése a (II) általános képletnél megadott - egy kívánt esetben védett (VI) általános képlett! vegyülettel - a képletben R1, R2 jelentése és n értéke a (II) általános 25 képletnél megadott - reagáltatunk és adott esetben a védőcsoportokat lehasítjuk és kívánt esetben a kapott (ü) általános képlett! vegyületet fiziológiailag elfogadható sójává alakítjuk.

2. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, 30 azzal jellemezve, hogy egy 1. igénypont szerint előállított (II) általános képlett! vegyületet - a képletben R1, R , R3, R4, R5 jelentése és n értéke az 1. igénypontban megadott - vagy fiziológiailag elfogadható sóját és fiziológiailag elfogadható hordozóanyagot 35 adott esetben további segéd- és adalékanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk.

6