203116. lajstromszámú szabadalom • Eljárás peptidek és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

13

HU 203 116 B

14

és 140 g kakaóvajjal készített elegyét formákba öntjük és hagyjuk kihűlni. Az egyes kúpok 250 mg hatóanyagot tartalmaznak.

5

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás (I) általános képletű peptidek Ri-Z-NH-CH(ciklohexil-metil)-CH(OH)-(CHR5)n-CO-E-NH-Y (I) és savaddíciós sóik előállítására, ahol 10 R1 jelentése RH’N-CpH^-NH-CO-ÍCH^-CH(R)-CO-R8R9N-CrH2r-CH(R10>-CO- vagy R11-{CH2)m-N(R,0)-CO-5 általános képletű csoport, ahol

R* és R7 jelentése azonosan hidrogénatom vagy 1-4 15 szénatomos alkilcsoport, r értéke 1-4 közötti egész szám,

p értéke 1-8 közötti egész szám,

R9 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport,

n’ értéke 1-3 közötti egész szám, 20

R8 jelentése 2-5 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport,

R jelentése fenil-(l-4 szénatomos)-alkilvagy naftil-(l-4 szénatomos)-alkilcsoport,

R11 jelentése amino-, hidroxil-, 1-4 szénato- 25

mos alkoxi vagy 2-5 szénatomos alkoxikarbonil-HN-csoport,

R10 jelentése fenil-(l-4 szénatomosj-alkilcsoport,

m áléke 1-8 közötti egész szám, 30

Z jelentése Gly, L-His, ßAla,

-<CHR3)n jelentése -CH^ vagy CH2-CH-[(1^1

szénatomosj-alkilcsoport] ,E jelentése vegyértékkötés vagy De,

Y jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos 35

alkilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkil- és aminocsoporttal szubsztituált pirimidinilcsoport,

azzal jellemezve, hogy

a) egy (I) általános képletű vegyület védett származékát 40 szolmizáljuk vagy hidrogenizáljuk, vagy

b) egy (II) általános képletű

R'-G'-OH (II)

karbonsavat, ahol

G1 jelentése (a) hiányzik, 45

(b) Z,

(c) Z-W,

(d) Z-W-E1

(e) Z-W-E általános képletű csoport és

W jelentése -NH-CH(ciklohexil-metil)-CH(OH)-(CHR5)n-CO- általános képletű csoport, Z és E jelentése a tárgyi kör szerinti, egy (III) általános képletű

H-G2 (ffl)

aininovegyülette! - ahol G2 jelentése (a) -Z-W-E-NH-Y,

(b) -W-E-NH-Y,

(c) -E-NH-Y,

(d) -E2-NH-Y,

(e) -NH-Y általános képletű csoport,

Z, E, Y jelentése a tárgyi kör szerinti, W jelentése a fenti, E'+E2 jelentése együttesen E, és a (II) vagy (III) általános képletű vegyület kívánt esetben védett is lehet - reagáltatunk, és kívánt vagy adott esetben egy kapott (I) általános képletű vegyiiletből az aminocsoport védőcsoportját szolvolízissel eltávolítjuk, és/vagy egy kapott (I) általános képletű vegyületet savval reagáltatva savaddíciós sójává alakítunk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(l-naftil-metil)-3-(N-3-dimetil-amino-propil-karbamoil-propionil-ßAla-AHCP-Ile-(N-4amino-2-metil-5-pirimidinil-metil-amid) előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket alkalmazunk.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(l-naftil-metil)-3-(N-3-dimetil-amino-propil-karbamoil)-propionil-Gly-AHCP-Ile-(N-4-amino-2-metil-5-pirimidinil-metil-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket alkalmazunk.

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-benzil-3-(N-3-dimetil-amino-propil-karbamoil)-propionil-Gly-AHCP-Ile-(N-4-amino-2-metil-5-pirimidinil-metil-amid) előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket alkalmazunk.

5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-izopropil-4-hidroxi-5- [2-( 1 -naftil-metil)-3-(M-3-dimetil-amino-propil-karbamoil)-propionil-His-amino]-6-ciklohexil-hexánsav-N-butilamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületeket alkalmazunk.

6. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet és/vagy fiziológiailag alkalmas savaddíciós sóját - a képletben R,, Z, R3, n, E, Y jelentése az 1. igénypontban megadott - egy vagy több gyógyszerészeti célra alkalmas vivőanyaggal és/vagy egyéb gyógyszerészeti segédanyaggal összekeverünk, és a keveréket gyógyszerkészítménnyé alakítjuk.

Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest A kiadáséit felel: Szvoboda Gabriella osztályvezető

Babits - Magyar Amerikai Kiadó Rt., Szekszárd

8