203109. lajstromszámú szabadalom • Eljárás foszfinsav-származékok valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) A bejelentés száma: 5593/87

(22) A bejelentés napja: 1987.12.11. (30) Elsőbbségi adatok:

86/29876 1986.12.15. GB 87/22245 1987.09.22. GB

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(40) A közzététel napja: 1988.11.28.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.05.28. SZKV 91/05

(72) Feltalálók:

(73) Szabadalmas:

(11) Lajstromszám:

203109 B

(51) Int. Cl.5

C 07 F 9/30

C 07 K 5/04 A 61 K 31/66 A 61 K 37/02

Broadhurst, Michael John, Royston, Hertfordshire (GB) F. Hoffmann-La Roche et Co. Ag., Bázel (CH) Handa, Balraj Krishan, Welwyn Garden City,

Hertfordshire (GB)

Johnson, Wiliam Henry, Hitchin, Hertfordshire (GB)

Lawton, Geoffrey, Hitchin, Hertfordshire (GB)

Machin, Peter James, London (GB)

(54) Eljárás foszfinsav-származékok, valamint ezek hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány (I) általános képletű vegyiiletek és gyógyászatilag alkalmas sóik önmagukban ismert módszerekkel történő előállítására vonatkozik.

A képletben

R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport;

R2 jelentése 2-5 szénatomos alkilcsoport;

R3 jelentése 2-6 szénatomos alkil- vagy glicil-amido-(2-6 szénatomos alkil)-csoport;

R4 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport; vagy R3 és R4 együtt -(Cft),,- általános képletű csoportot képeznek, ahol n értéke 7-11;

R5 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, karboxil-, (1-6 szénatomos alkoxi)-karbonil- vagy (1-6 szénatomos alkil)-amino-karbonil-csoport és R6 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport;

X jelentése 8-karboxi-naftalin-ecetsavból, karboxi-fenil-ecetsavból vagy N-karboxi-glicinből, valamely helyettesítetlen 4-7 szénatomos alkándikarbonsavból vagy egy vagy több 2-6 szénatomos alkil-, fenil-, benziloxiformamido-, [(benziloxi-karbonil)-2-pirrolidinil]-karboxamido- és/vagy acetil-amino-csoporttal helyettesített 4-7 szénatomos alkándikarbonsavból vagy helyettesítetlen ftálsavból,

R 0 R* | íj

.dM_p-CH;,-CH-CO-NH-CH-CO-NH-CH-R5

(I)

rí Rc Rb R°

Re-N-CH-CO-N-CH-CO-NH(Q)

(U (»-)

A leírás terjedelme: 28 oldal, 5 rajz

HU 203 109 B