203106. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2,3,4,5,6,7-hexahidro-2,7-metano-1,5-benzoxazonin-, illetve -1,4-benzoxazonin-származékok, és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

HU

LEÍRÁS

203106 B

(21) A bejelentés száma: 3989/87

(22) A bejelentés napja: 1987.09.07. (30) Elsőbbségi adatok:

P 36 30 539 1986.09.08. DE

(51) Int Cl.5

C 07 D 491/08

A 61 K 31/55

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(40) A közzététel napja: 1989.12.28.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.05.28. SZKV 91/05

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

dr. Gmeiner, Peter, München (DE) MADAUS Ag., Köln (DE)

dr. Schünemann, Jürgen, München (DE) dr. Eiden, Friedrich, Gräfeling (DE)

(54) Eljárás új 2,3,4,5,6,7-hexahidro-2,7-metano-1,5-benzoxazonin-, illetve -1,4-benzoxazonin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű, új 2,3,4,5,6,7-hexahidro-2,7-metano-l,5-, illetve -1,4- -benzoxazonin-származékok, valamint sóik előállítására.

Az (I) általános képletben

R1 jelentése hidrogénatom vagy az R5 csoporttal együtt egy további hattagú gyűrűt alkothat;

R2, R2 és R6 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport;

R5, R3 és R3 hidrogénatom, R5 is, ha R'-gyel nem képez gyűrűt;

R4 jelentése hidrogénatom, alkoxicsoport,

amely az oxigénatomhoz képest para-helyzetű;

X és Y jelentése egymástól mindig különböző, karbonil-, iminocsopoit, illetve metiléncsoport vagy alkilcsoporttal szubsztituált iminocsoport.

A találmány értelmében az (I) általános képletű vegyületeket (IV) általános képletű ketonokból Schmidt-reakcióval, valamint kívánt esetben a kapott laktámok redukciójával, illetve kívánt esetben az így kapott ciklusos aminok alkilezésével állítják elő.

(i)

(IV)

A leírás terjedelme: 12 oldal, 6 rajz

HU 203 106 B