203102. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált pirimidinszármazékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
35 HU 203 102 B 36 pil]-benzoil} -L-glutamát előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelőéi helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1989.02.06.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-{4-[3-(2,4-diamino-5,6,7,8-tett,ahidro-kinazolin-6-il)-propil]-benzoil}-L-glutaminsav előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1989.02.06.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás dietil-N-{4-[3-(2- -amino4-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidro-kinazolin-6-il)-propilj-benzoil} -L-glutamát előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1989.02.06.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-{4-[3-(2-amino- 4-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidro-kinazolin-6-il)-propil]-benzoil) -L-glutaminsav előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1989.02.06.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás dietil-N-{4-[3- -(2,4-diamino-kinazolin-6-il)-propil]-benzoil}-L-glutamát előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1989.02.06.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-{4-[3-(2,4-diamino-kinazolin-6-il)-propil]-benzoil} -L-glutaminsav előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1989.02.06.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás dietil-N- {4-[3-(2- -amino4-hidroxi-kinazolin-6-il)-propil]-benzoil)-L-glutamát előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1989.02.06.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-{4-[3-(2-amino4-hidroxi-kinazolin-6-il)-propil]-benzoil}-L-glutaminsav előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1989.02.06.) 14. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamelyik, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben A, X, R1, R2, R3, R\ R5 és R6 jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy fiziológiailag elfogadható sóját gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1989.02.06.) 15. Eljárás az (I) általános képietil vegyületek - a képletben A jelentése 2,3-helyzetben anellált piridingyűrű vagy 2,3-helyzetben anellált tetrahidro-piridin-gyűrű, X jelentése amino- vagy hidroxilcsoport R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2, R3 és R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, de legalább kettő hidrogénatom, R5 és R6jelentése egyöntetűen hidrogénatom, vagy egyöntetűen vagy vegyesen 1-4 szénatomos alkil- vagy benzilcsoport-, valamint sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben A, X, R1, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott - vagy a karboxilcsoporton képzett reakcióképes származékát vagy sóját egy (III) általános képletű vegyülettel - a képletben R5 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott - vagy sójával reagál tatunk, és i) kívánt esetben az A jelentésében szereplő telítetlen gyűrűt hidrogénezéssel tetrahidro-származékká alakítjuk, és/vagy ii) kívánt esetben az R5 és R6 jelentésében szereplő 1-4 száiatomos alkil- és/vagy benzilcsoportot hidrolízissel hidrogénatomra cseréljük le, és/vagy iii) kívánt esetben a fentiek szerint kapott terméket ismert módon sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988.04.01.) 16. A 15. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek gyógyászatilag elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988.04.01.) 17. A 15. igénypont szerinti eljárás az (la) általános képletű vegyületek - a képletben X, R1, R2, R3, R\ Rs és R6 jelentése az 1. igénypontban megadott - és gyógyászatilag elfogadható sóiknak az előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988.04.01.) 18. A 17. igénypont szerinti eljárás R2, R3, R4, R5 és R6 helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988.04.01.) 19. A 17. igénypont szerinti eljárás R1 helyén hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988.04.01.) 20. A 17. igénypont szerinti eljárás X helyén aminocsoportot tartalmazó vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988.04.01.) 21. A 15. igénypont szerinti eljárás dietil-N- {4-[3-2- -amino4-hidroxi-pirido[2,3-d]pirimidin-6-il)-propil]-benzoil)-L-glutamát előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988.04.01.) 22. A 15. igénypont szerinti eljárás dietil-N- {4-[3-2- -amino-4-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidro-pirido[2,3-d]pirimidin-6-il-propil]-benzoil) -L-glutamát előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988.04.01.) 23. A 15. igénypont szerinti eljárás dietil-N- {4-[3- -(2,4-diamino-pirido[2,3-d]pirimidin-6-il)-propil]-benzoil) -L-glutamát előállítására, azzal jellemezve, hogy megifelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988.04.01.) 24. A 15. igénypont szerinti eljárás dietil-N- {4-[3- -(2,4-diamino-5,6,7,8-tetrahidro-pirido[2,3-d]pirimi-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 19