203101. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izoxazol-beta-karbolin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
11 HU 203 101 B 12 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy ezek együttesen egy vegyértékkötést jelentenek, R4 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkoxi-(l-4 szénatomosj-aűdlcsoport, és R5 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, halogénatom, egy vagy két, az utóbbi esetben a ' gyű két helyzetében lévő -OR# általános képletű csoport, melyben R6 jelentése adott esetben halogénatommal helyettesített fenil-(l-4 szénatomos)-alkil, halogénezett fenil-, 1-4 szénatomos alkil-, pirazinil-, vagy halogénezett piridinil-csoport, mimellett, amennyiben R4 jelentése hidrogénatom, Y jelentése 3-metil-izoxazol-5-il-csoporttól eltérő -izoxazol-béta-karbolin-száramzékok előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű - ahol R4 és R5 jelentése a fenti -, adott esetben védett nitrogénatomot tartalmazó nitriloxidot egy (ül) általános képletű - ahol R*, Rb, Rc és Rd jelentése a fenti - vegyülettel olyan (I) általános képletű vegyületté ciklizálunk, amelyben Y jelentés (VII) általános képletű csoport, ahol R\ Rb, Rc és Rd jelentése a fenti, vagy b) valamely (IV) általános képletű - ahol Rb jelentése a fenti - nitriloxidot egy (V) általános képletű - ahol R*, Rb, Rc, Rd, R4 és R5 jelentése a fenti - vegyülettel olyan (I) általános képletű vegyületté ciklizálunk, amelyben Y jelentése (VIII) általános képletű csoport vagy c) valamely (Vp általános képletű - ahol R*, R4 és R5 jelentése a fenti - vegyületet enaminonná alakítunk át és hidroxilamin-O-szuIfonsawal olyan (I) általános képletű vegyületté ciklizálunk, amelyben Y jelentése (IX) általános képletű - ahol R* jelentése a fenti - csoport, és kívánt esetben az Y helyén (VII) általános képletű csoportot tartalmazó vegyületben az Rb helyén hidroxi-l-4-szénatomos alkilcsoportot jelentő csoportból 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alkil-csoportot alakítunk ki. (Elsőbbség: 1988.08.26.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás 5-benzil-oxi-4- -metoxi-metil-3-(5-metoxi-metil-3-izoxazolil)-beta-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1988.08.26.) 12. A10. igénypont szerinti eljárás 5-(4-klór-fenoxi)-3-(5-metoxi-metU-3-izoxazolil)-3-metoxi-metil-beta-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztiutált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1988.08.26.) 13. A 10. igénypont szerinti eljárás 6-(2-pirazinil-oxi)-4-metoxi-metü-3-(5-metoxi-metil-3-izoxazolil-beta-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1988.08.26.) 14. A 10. igénypont szerinti eljárás 6-(5-bróm-pirid-2-il-oxi)4-metoxi-metil-3-(5-metil-3-izoxazolil)-beta-karbonil előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1988.08.26.) 15. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti előállított (1) általános képletű izoxazol-beta-karbolin-száramzékot-ahol a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott - mint hatóanyagot a gyógyszergyártásban szokásos hordozó-, segéd-, és adalékanyagokkal tablettákká, drazsékká, kapszulákká, injekciós oldatokká vagy szuszpenziókká dolgozunk fel. (Elsőbbsége: 1987.08.28.) 16. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 8. igénypont szerint előállított (I) képletű izoxazol-beta-karbolin-származékot - ahol a helyettesítők jelentése a 8. igénypontban megadott - mint hatóanyagot a gyógyszergyártásban szokásos hordozó-, segéd-, és adalékanyaggal tablettákká, drazsékká, kapszulákká, injekciós oldatokká vagy szuszpenziókká dolgozunk fel. (Elsőbbsége: 1987. 09. 09.) 17. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 10. igénypont szerint előállított (I) általános képletű izoxazol-beta-karbolinszármazékot - e képletben a helyettesítők jelentése a 10. igénypontban megadott - mint hatóanyagot a gyógyszergyártásban szokásos hordozó-, segéd-, és adalékanyagokkal tablettákká, drazsékká, kapszulákká, injekciós oldatokká vagy szuszpenziókká dolgozunk fel. (Elsőbbsége: 1988.08.26.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 7
