203090. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás kromon származék előállítására
(19) Országkód: HU SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY (21) A bejelentés száma: 3732/89 (22) A bejelentés napja: 1989.07.25. (11) Lajstromszám: 203 090 B (51) Int. Cl.5 C 07 D 311/24 MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (40) A közzététel napja: 1991.01.28. (45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.05.28. SZKV 91/05 (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: dr. Balogh Tibor, Budapest (HU) EGIS Gyógyszergyár, Budapest (HU) dr. Bénító Pálné, Budapest (HU) Együd Attila, Göd (HU) Harangozó György, Budapest (HU) Lázár Árpád, Budapest (HU) dr. Mándi Attila, Budapest (HU) Somogyi Tibor, Budapest (HU) Szabó Tibor, Kazincbarcika (HU) Szántósiné Faikas Krisztina, Budapest (HU) dr. Szilágyi Géza, Budapest (HU) dr. Toldi Lajos, Budapest (HU) (54) Új eljárás kromon származék előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás nagytisztaságú (I) képletű l,3-bisz(2-karboxi-kromon-5-il-oxi)-2-hidroxi-propán-dinátrium-tetrahidrát előállítására a (II) képletű 1,3- -bisz(2-acetil-3-hidroxi-fenil)-2-hidroxi-propán nátrium-alkoholát jelenlétében 1-4 szénatomos alkilcsoportokat tartalmazó dialkil-oxaláttal végzett Claisen-kondenzációja, a képződő (III) képletű 13-bisz(2-alkil-oxal-acetil-3-hidroxi-fenoxi)-2-hidroxi-propán in situ gyűrűzárása és a kapott (TV) képletű l,3-bisz(2-karbalkoxi-kromon-5-il-oxi)-2-hidroxi-propán elszappanosítása és dinátriumsó képzése útján, oly módon, hogy a dialkil-oxalát és a (II) képletű 1,3-bisz(2-acetil-3-hidroxi-fenil)-2-hidroxi-propán elegyéhez a kondenzáció előrehaladásának mértékében adjuk a nátrium-alkoholátot Az eljárás előnye, hogy a szintézis első részében a mellékreakciók visszaszorításával nagytisztaságú (IV) képletű közbenső terméket nyerünk, amely bonyolult tisztítás nélkül gyógyszerkönyvi minőségű (I) képletű vegyületté alakítható. Az (I) képletű vegyülct értékes asztmaellenes hatóanyag. I. 09 cOONq CH' O 0» o // c-öR A leírás terjedelme: 3 oldal, 1 rajz HU 203 090 B
