203086. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 3-amino-szidnonimin-származékok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
13 HU 203 086 B 14 va) alapján kiszámítjuk a hatóanyag azon koncentrációját, amely a kontrakciót 50%-kal csökkenti (azaz az IC» értéket, mól/l-ben kifejezve). Az így kapott IC» értékeket az alábbi táblázatban ismertetjük. Az ismert molzidomin IC» álékével (>1 x HL4) összehasonlítva a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek 1C» értékei igen kedvezőek. Táblázat Vegyület (példa száma) ICso (mól/1) la. 2 x HL6 2. 2 x HL6 4e. 2 x HL6 5b. lxlO-6 molzidomin*) >1 x HL4 a): N-(etoxi-karbonil)-3-morfolino-szidnonimin (B 16 95 897 számú európai szabadalmi leírás) SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű szubsztituált 3-amino-szidnonimin-származékok - a képletben R1 jelentése adott esetben -OH csoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkil- vagy 5-8 szénatomos cikloalkilcsoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy -COR3 általános képletű csoport, és R3 jelentése 5-7 szénatomos cikloalkilcsoport; 1-4 szénatomos alkoxicsoport; vagy adott esetben halogénatommal szubsztituált fenilcsoport - és gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (ül) általános képletű 3-amino-szidnonimin-származékból - a képletben R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - a tere-butil-csoportot lehasítjuk és hidrogénatommal helyettesítjük, és kívánt esetben egy így kapott (la) általános képletű vegyületet, vagy savaddíciós sóját olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 jelentése -COR3 általános képletű csoport, a -COR3 csoport bevitelére alkalmas acilezőszerrel acilezünk; és/vagy egy (I) általános képletű bázist kívánt esetben gyógyászatiig elfogadható sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a terc-butil-csoport lehasítását oldószerben, diszpergal ószerben vagy hígítószerben végezzük, 0 és 40 'C közötti hőmérséklet-tartományban, előnyösen 0-20 °C- on, sav segítségével, amely vizes oldatban pH 3 vagy az alatti pH-értéket biztosít. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, 2-4 szénatomos hidroxi-alkil-csoport, ciklohexilcsoport vagy hidroxiciklohexil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 4. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 jelentése hidrogénatom, ciklohexil-karbonil-, benzoil-, 4-klór-benzoil-, metoxi-karbonil-, etoxi-karbonil-, izopropoxi-karbonil- vagy butoxi-karbonil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-(ciklohexil-amino)-szidnonimin és gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sói, különösen hidrogén-kloridja előállítására, azzaljellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-[(2-hidroxi-ciklohexil)-amino]-szidnomin és gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sói, különösen hidrogén-kloridja előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 7. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű hatóanyagot - a képletben R1 és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy annak egy gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeveijük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 8
