203082. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált 4-amino-piridin-származékok előállítására
17 HU 203 082 B 18 R4 jelentése hidrogénatom vagy 1^4 szénatomos alkilcsoport, n értéke 1 vagy 2, Z3 és Z* jelentése egymástól függetlenül-(CHjJp- általános képletű csoport, ahol p jelentése 1 vagy 2, vagy oxigénatom vagy kénatom, azzal a megkötéssel, hogy Z3 és Z* közül legalább az egyiknek a jelentése -(CHjjp- csoport, ahol p jelentése a fenti, Zs jelentése oxigénatom vagy kénatom, q jelentése 1 vagy 2, Y2 és Y3 jelentése metiléncsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha A jelentése (a) általános képletű csoport, ahol R3 jelentése hidrogénatom és ahol az 1-es vagy 2-es helyzetben nem szerepel nitrogénatom, vagy A jelentése (c) általános képletű csoport, akkor Z3 és Z* közül csak az egyiknek a jelentése lehet -(CH^p- általános képletű csoport, vegyületek és ezek gyógyászatiig elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű, ahol A és B jelentése a fenti, ketimint bázissal kezelve gyűrűbe zárunk, majd kívánt esetben egy kapott vegyületet egy R’X általános képletű, ahol R* jelentése megegyezik R2 fent megadott jelentésével, de hidrogénatomtól eltérő, és X jelentése halogénatom, halogeniddel reagál tatunk, és/vagy kívánt esetben a kapott vegyületet egy gyógyászatiig elfogadható savval reagál tatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására, ahol az (I) általános képletben A jelentése (a) általános képletű csoport, ahol az 1-es vagy 2-es helyeztben lévő metincsoport helyén nitrogénatom szerepelhet, vagy A jelentése (c) általános képletű csoport, B, R\ R2, R3, R\ Z3, Z\ Z5, Y2, Y3, p és q jelentése az 1. igénypontban megadott, n jelentése 1 vagy 2, azzal a megkötéssel, hogy ha A jelentése (a) általános képletű csoport, ahol az 1-es vagy 2-es helyzetben nem szerepel nitrogénatom, akkor Z3 jelentése oxigénatom, kénatom vagy metiléncsoport, és Z4 jelentése -(CH^p- általános képletű csoport, vagy T jelentése kénatom és Z3-é -{CH^p- általános képletű csoport, ahol p jelentése 1 vagy 2, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol B jelentése (h1) vagy (i) általános képletű csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1, R2 és R3 jelentése hidrogénatom, vagy R1, R2 hidrogénatom és R3 halogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol A jelentése (a) általános képletű csoport, ahol R3 jelentése az (I) általános képletre megadott, azzal a megkötéssel, hogy R3 csak az (a) általános képletű csoport 3-as helyzetéhez kapcsolódhat, és R1, R2 és B jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol A jelentése (a) általános képletű csoport, ahol R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1- 4 szénatomos alkoxicsoport vagy halogénatom, B jelentése (k) általános képletű csoport, ahol r’ jelentése 1, 2 vagy 3, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 8-fluor-9-amino-1,2,3,4-tetrahidro-akridin és gyógyászatiig elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 10
